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CCR2拮抗剂研究进展
引用本文:蔡志强,袁 静,黄长江,李祎亮,徐为人,汤立达. CCR2拮抗剂研究进展[J]. 医学教育探索, 2011, 26(3): 161-167
作者姓名:蔡志强  袁 静  黄长江  李祎亮  徐为人  汤立达
作者单位:天津药物研究院 天津市新药设计与发现重点实验室,天津 300193
摘    要:细胞表面趋化因子受体2(CCR2)属于G蛋白偶联受体(GPCR)超家族成员,并且是单核细胞趋化蛋白1~4(MCP 1~4)的受体。MCP 1~4是促炎症反应的化学诱导物,CCR2和MCP-1在人类侵蚀性疾病模型如动脉粥状硬化、多发性硬化症中均起显著作用。大量研究证明CCR2和MCP-1拮抗剂可以减少临床炎症模型的发病率,这些化学拮抗剂的结构多样,主要包括γ-氨基丁酰胺类、甘胺酰胺类、噻唑类、吲哚类、二取代双哌啶醇类、季铵盐类和不饱和杂环类等,它们表现出不同的药理活性。CCR2拮抗剂对各种与趋化因子相关的疾病具有较好的疗效,部分药物已经进入临床试验阶段,综述CCR2及其受体拮抗剂的研究进展。

关 键 词:CCR2;CCR2拮抗剂;药理作用;构效关系;作用机制

Advances in study on chemokine receptor 2 antagonists
CAI Zhi-qiang and YUAN Jing,HUANG Chang-jiang,LI Yi-liang,XU Wei-ren,TANG Li-da. Advances in study on chemokine receptor 2 antagonists[J]. Researches in Medical Education, 2011, 26(3): 161-167
Authors:CAI Zhi-qiang  YUAN Jing  HUANG Chang-jiang  LI Yi-liang  XU Wei-ren  TANG Li-da
Affiliation:Tianjin Key Laboratory of Molecular Design and Drug Discovery, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, Tianjin 300193, China
Abstract:
Keywords:CCR2   CCR2 antagonists   pharmacological effects   structure activity relationship   mechanism
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