| 真菌来源的组织蛋白酶B抑制剂F04ZA-1203A的研究 |
| |
| 引用本文： | 郝伟丽,林洁,郑智慧,李业英,张倩,范玉玲,石英,崔晓兰,赵宝华,路新华,张华. 真菌来源的组织蛋白酶B抑制剂F04ZA-1203A的研究[J]. 中国抗生素杂志, 2009, 34(9) |
| |
| 作者姓名： | 郝伟丽 林洁 郑智慧 李业英 张倩 范玉玲 石英 崔晓兰 赵宝华 路新华 张华 |
| |
| 作者单位： | 1. 华北制药集团新药研发责任有限公司,石家庄,050015
2. 河北师范大学生命科学学院,石家庄,050016 |
| |
| 基金项目： | 抗生素大规模生产关键技术创新项日 |
| |
| 摘 要： | 目的 组织蛋白酶B(cathepsin B,CatB)是一种主要存在于溶酶体的半胱氨酸蛋白水解酶,具有广谱蛋白水解酶活性,能够降解多种基底膜蛋白,为癌细胞的转移打开通道,促进肿瘤细胞向深部组织浸润.因此,研究CatB抑制剂在抗肿瘤转移方面具有潜在的应用价值.本研究筛选CatB抑制剂,发现潜在的抗癌药物先导化合物.方法 利用自建的快速、高效的组织蛋白酶B抑制剂的高通最筛选方法,从大量真菌菌库及其来源的代谢产物中筛选能够产生CatB抑制活性产物的菌株,对其发酵产物进行有机溶剂提取、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱及HPLC制备分离获得活性化合物,经紫外、质谱、核磁等理化数据的分析进行结构鉴定.结果 筛选分离得到一个活性化合物FIMZA-1203A,结构解析确定了其为已知化合物thielavin B,该化合物对CatB的抑制IC50为1.85 μg/ml.结论 F04ZA-1203A(thielavin B)对CatB有强的抑制活性,国内外未见报道.
|
| 关 键 词： | 组织蛋白酶B抑制剂 |
F04ZA-1203A,a cathepsin B inhibitor from fungi |
| |
| Hao Wei-li,Lin Jie,Zheng Zhi-hui,Li Ye-ying,Zhang Qian,Fan Yu-ling,Shi Ying,Cui Xiao-lan,Zhao Bao-hua,Lu Xin-hua,Zhang Hua. F04ZA-1203A,a cathepsin B inhibitor from fungi[J]. Chinese Journal of Antibiotics, 2009, 34(9) |
| |
| Authors: | Hao Wei-li Lin Jie Zheng Zhi-hui Li Ye-ying Zhang Qian Fan Yu-ling Shi Ying Cui Xiao-lan Zhao Bao-hua Lu Xin-hua Zhang Hua |
| |
| Abstract: | |
| |
| Keywords: | Thielavin B |
| 本文献已被 万方数据 等数据库收录！ |
|
