小檗碱胃粘附微球的制备和体外性质评价

目的制备小檗碱胃粘附微球并评价其药剂学性质。方法采用液中干燥法制备小檗碱胃粘附微球,以微球的成球效果、载药量、包封率为指标,分别考察无水乙醇与液体石蜡体积比、Span 80浓度、小檗碱用量、乙基纤维素和卡波姆的总用量、乙基纤维素和卡波姆的比例等5个因素,筛选最佳工艺条件,对其制备的微球进行表征,并对所制备的小檗碱胃粘附微球进行体外释放度评价。结果小檗碱胃粘附微球最佳处方为无水乙醇与液体石蜡体积比为1∶8,Span 80浓度为2%,小檗碱用量为800 mg,乙基纤维素和卡波姆的用量分别为500 mg,乙基纤维素和卡波姆的比例为1∶1;制备得到的3批微球的载药量、包封率、粒径、表面形态以及圆整度均符合质量检测要求;制备的小檗碱胃粘附微球具有一定的缓释特性,体外释药行为符合Higuchi方程。结论采用液中干燥法可将小檗碱制备成微球,制备的小檗碱胃粘附微球具有良好的缓释特性。