| 多非替利衍生物CPU 228(V03)抑制豚鼠心室肌细胞L-型钙通道 |
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| 引用本文： | 黄志江,戴德哉,吉民.多非替利衍生物CPU 228(V03)抑制豚鼠心室肌细胞L-型钙通道[J].中国药科大学学报,2005,36(2):154-158. |
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| 作者姓名： | 黄志江 戴德哉 吉民 |
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| 作者单位： | 1. 中国药科大学药理学教研室
2. 中国药科大学新药研究中心,南京,210009 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金，江苏省资助项目 |
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| 摘 要： | 目的:研究多非替利衍生物CPU 228(V03)对豚鼠心室肌细胞L-型钙通道的抑制作用.方法:在分离的成年豚鼠心室肌细胞上应用全细胞膜片钳技术记录L-型钙电流(Ica.L).结果:(1)CPU 228能浓度依赖性地抑制Ica.L,IC50为0.93 μmol/L.(2)CPU 228在0.33～3.3 μmol/L浓度时使 Ica.L的I-V曲线上移,但不改变I-V曲线形状,对稳态激活曲线及其参数V1/2和k均无明显影响.(3)CPU 228在0.33～3.3 μmol/L浓度时,呈浓度依赖性地使稳态失活曲线左移,V1/2由对照组的-(21.5±2.3)Mv增大到-(40.0±4.3)Mv,k无明显变化.结论:CPU 228能有效抑制豚鼠心室肌细胞的L-型钙通道,其机制可能是作用于L-型钙通道失活态.这可能是其抗心律失常作用优于多非替利,而致心律失常作用较多非替利弱的机制之一.
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| 关 键 词： | 多非替利 心室肌细胞 L-型钙电流 抑制作用 |
| 文章编号： | 1000-5048(2005)02-0154-05 |
| 修稿时间： | 2004年10月10 |
Dofetilide Derivative, CPU 228(V03),Blocks L-type Calcium Channel in Guinea Pig Ventricular Myocytes |
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| HUANG Zhi-Jiang,DAI De-Zai,JI Ming.Dofetilide Derivative, CPU 228(V03),Blocks L-type Calcium Channel in Guinea Pig Ventricular Myocytes[J].Journal of China Pharmaceutical University,2005,36(2):154-158. |
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| Authors: | HUANG Zhi-Jiang DAI De-Zai JI Ming |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | CPU 228(V03) |
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