抗癫新药普瑞巴林

难治性癫是神经科临床医师必须面对的一个棘手问题。尽管近10年来有很多抗癫新药用于临床,但是仍然有30%~40%的患者的癫发作得不到有效的控制1]。因此,研发新的抗癫药显得十分必要和迫切。特别是研发那些具有疗效显著、作用方式不同于既往抗癫药,并且能够提高药物联用疗效的新药尤为重要。目前,一种抗癫新药普瑞巴林(pregabalin,PGB,商品名Lyrica)正被推向市场。PGB是辉瑞公司开发的一种γ-氨基丁酸(GABA)受体阻滞剂。2004年7月,欧盟批准其用于治疗部分癫发作。2005年6月,美国FDA批准其用于治疗成年患者的部分性癫发作。PGB是通过抑制中枢神经系统(CNS)中α2-σ亚基蛋白,对电压依赖性Ca2+通道起作用,不论是在动物模型上,还是在临床上都表现出较好的抗癫作用。由于PGB对GABA受体无药理活性,吸收完全、快速、进行线性代谢,98%以上以原形通过肾脏排泄,临床应用观察简便。该药与现有的抗癫药物不发生药物间的相互作用,便于与其它抗癫药物联用以协同抗癫作用。因此有理由认为该药的抗癫应用前景非常广阔。本文就PGB的研究进展综述如下。1药理作用基础与方式CNS的神经递质根据其作用突触后膜受体产生...