摘 要: | 美国FDA于2014年7月3日批准Spectrum制药公司的Belinostat(商品名:Beleodaq)粉针剂上市。用于治疗复发性或难治性外周T细胞淋巴瘤(PTCL)。Belinostat为组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制药。HDAC可促进组蛋白及某些非组蛋白的乙酰基从赖氨酸残基脱离。体外试验中,Belinostat可致乙酰化组蛋白及其他蛋白积聚,诱导细胞周期停滞或某些转化细胞凋亡。Belinostat对肿瘤细胞毒性作用强于正常细胞。Belinostat在纳摩尔浓度(〈250nM)时即可抑制HDAC活性。
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