| 基于羟基亚乙基的β-分泌酶抑制剂的合成 |
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| 引用本文： | 杨晓鸣,邹晓民,傅翌秋,牟科,徐萍. 基于羟基亚乙基的β-分泌酶抑制剂的合成[J]. 中国药学, 2006, 15(2): 101-108 |
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| 作者姓名： | 杨晓鸣 邹晓民 傅翌秋 牟科 徐萍 |
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| 作者单位： | 北京大学药学院药物化学系北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室 北京100083 |
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| 基金项目： | National Natural Science Foundation of China(20272004 and 20572006)，985 Program, Min-istry of Education of China. |
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| 摘 要： | 目的深入探讨基于羟基亚乙基二肽的β-分泌酶抑制剂的合成方法。方法综合使用多种有机合成反应来合成拟肽类β-分泌酶抑制剂,包括亲核性加成反应、有机金属试剂协助的取代反应、催化氢化反应、传统多肽偶联反应等。结果以目标化合物之一化合物13作为模型物,通过成功合成化合物13建立了反应条件优化的合成方法。结论本文建立的合成方法可用于构建β-分泌酶抑制剂化学库,发现新的有效化合物。
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| 关 键 词： | β-分泌酶 拟肽类 羟乙基二肽电子等排体 合成 |
| 文章编号： | 1003-1057（2006）2-101-08 |
| 收稿时间： | 2006-01-25 |
| 修稿时间： | 2006-01-25 |
Synthesis of Hydroxyethylene-based β-Secretase Inhibitors |
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| YANG Xiao-ming,ZOU Xiao-min,FU Yi-qiu,MOU Ke,XU Ping. Synthesis of Hydroxyethylene-based β-Secretase Inhibitors[J]. Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2006, 15(2): 101-108 |
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| Authors: | YANG Xiao-ming ZOU Xiao-min FU Yi-qiu MOU Ke XU Ping |
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| Affiliation: | Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmaceutical Sciences, State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs, Peking University, Beijing 100083, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | peptidomimetics hydroxyethylene dipeptide isostere synthesis |
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