陈皮水溶性总生物碱的升血压作用量效关系及药动学研究

目的：研究陈皮水溶性生物碱ｉｖ给药后对大鼠的升血压作用，探讨其量效关系，并测算主要药动学参数。方法：将陈皮水溶性生物碱按含生药量１０００ｍｇ·ｋｇ－１的剂量给大鼠ｉｖ后，记录不同时刻的动脉收缩压（ＳＡＰ）、舒张压（ＤＡＰ）及心率（ＨＲ），计算平均动脉压（ＭＡＰ）及其净增百分率（Ｅ％）。大鼠按１０００，５００，２５０ｍｇ·ｋｇ－１的剂量给药后，以ＭＡＰ的总平均上升百分率为药效指标，测算量效、时效关系，计算药动学参数Ｋ等。结果：陈皮水溶性生物碱可显著升高大鼠的血压，ＳＡＰ的最大平均上升百分率平均达５３％，维持升压４ｍｉｎ；心率在给药后２０ｓ内明显减少（Ｐ＜０．０５），２ｍｉｎ后则显著增加（Ｐ＜０．０５～０．００１），９ｍｉｎ后恢复正常；大鼠的ＭＡＰ平均上升百分率与上述３剂量的对数剂量间呈良好的线性关系（ｒ＝０．９９８５），给药后０．５～５ｍｉｎ动物体内残余药量呈一级消除，经计算求出其药动学参数Ｋ＝０．５５ｍｉｎ－１，ｔ１／２＝１．２４ｍｉｎ。结论：陈皮水溶性生物碱对大鼠有明显的升血压作用，且在一定剂量范围内量效、时效呈线性相关，其作用时间短暂，清除快。

The rising BP effect of Chenpi's TSA and its dose response relationship and pharmacokinetics