N′-取代-4-{3-(喹啉-6-基)脲基}苯甲酰肼衍生物的合成及活性研究 |
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引用本文: | 谢育乐,杨伊静,赵胜贤,胡鸿雨.N′-取代-4-{3-(喹啉-6-基)脲基}苯甲酰肼衍生物的合成及活性研究[J].中国药学杂志,2024(3):227-234. |
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作者姓名: | 谢育乐 杨伊静 赵胜贤 胡鸿雨 |
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作者单位: | 1. 浙江师范大学行知学院;2. 厦门大学药学院;3. 宁波大学科学技术学院 |
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基金项目: | 国家级大学生创新创业训练计划项目资助(202113276001); |
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摘 要: | 目的 设计合成N′-取代-4-{3-(喹啉-6-基)脲基}苯甲酰肼衍生物,并对其抗乳腺癌活性进行研究。方法 6-氨基喹啉为起始原料,通过3步反应合成了一系列目标化合物4a~4p,并通过1H NMR、13C NMR和HRMS对所有目标化合物进行了结构确证。采用MTT法检测了合成化合物对于乳腺癌细胞的抑制作用。结果 表明目标化合物对于乳腺癌细胞的生长具有一定的抑制活性,其中化合物4e活性最优,表现出明显的抑制作用,抑制乳腺癌细胞系MCF-7的IC50为(2.30±0.34)μmol·L-1,且4e对正常乳腺上皮细胞的毒性较小(IC50>100μmol·L-1),优于阳性药Cisplatin。此外4e能够明显上调孤儿核受体Nur77的蛋白表达水平,并且能够使MCF-7出现S期阻滞。结论 该系列化合物具有较好的抗乳腺癌的活性,有进一步研究的价值。
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关 键 词: | 苯甲酰肼衍生物 细胞增殖 乳腺癌细胞 孤儿核受体Nur77 S期阻滞 |
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