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| 新型抗肿瘤组蛋白去乙酰化酶抑制剂西达本胺的合成 | |
| 引用本文： | 尹子卉,吴仲闻,兰玉坤,廖晨钟,山松,李志良,宁志强,鲁先平,李志斌. 新型抗肿瘤组蛋白去乙酰化酶抑制剂西达本胺的合成[J]. 中国新药杂志, 2004, 13(6): 536-538 |
| 作者姓名： | 尹子卉 吴仲闻 兰玉坤 廖晨钟 山松 李志良 宁志强 鲁先平 李志斌 |
| 作者单位： | 1. 深圳微芯生物科技有限公司,深圳,518057;重庆大学化学化工学院分析化学系,重庆,400044 2. 深圳微芯生物科技有限公司,深圳,518057 3. 重庆大学化学化工学院分析化学系,重庆,400044 |
| 基金项目： | 国家高技术研究发展计划(863计划)，广东省科技厅科技计划 |
| 摘 要： | 目的:合成西达本胺{N-(2-氨基-5-氟苯基)4-[N-(吡啶-3-丙烯酰)氨甲基]苯甲酰胺}.方法:以吡啶甲醛为起始原料,通过Knoevenagel反应,制得吡啶丙烯酸,然后以N,N′-碳酰二咪唑(CDI)为催化剂,通过2步酰化反应,合成目标产物.结果:目标产物的产率为29%.结论:本法条件温和,操作简便,适合工业化生产. |
| 关 键 词： | 西达本胺 N-(2-氨基-5-氟苯基)-4-[N-(吡啶-3-丙烯酰)氨甲基]苯甲酰胺 组蛋白去乙酰酶(HDAC)抑制剂 抗肿瘤药物 药物合成 |
| 文章编号： | 1003-3734(2004)06-0536-03 |
Synthesis of chidamide, a new histone deacetylase (HDAC) inhibitor |
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| YIN Zi-hui,WU Zhong-wen,LAN Yu-kun,LIAO Chen-zhong,SHAN Song,LI Zhi-liang,NING Zhi-qiang,LU Xian-ping,LI Zhi-bin. Synthesis of chidamide, a new histone deacetylase (HDAC) inhibitor[J]. Chinese Journal of New Drugs, 2004, 13(6): 536-538 | |
| Authors: | YIN Zi-hui WU Zhong-wen LAN Yu-kun LIAO Chen-zhong SHAN Song LI Zhi-liang NING Zhi-qiang LU Xian-ping LI Zhi-bin |
| Abstract: | Objective:To synthesize chidamide {N-(2-amino-5-fluorophenyl)-4-[N-(pyridn-3ylacryloyl) aminomethyl ] benzamide}, a new histone deacetylase (HDAC) inhibitor. Methods: 3-Pyridineacrylic acid was prepared from 3-pyridine carboxaldehyde by Knoevenagel reaction, which was converted to the title compound by 2 steps of acetylation in the presence of N, N'-carbonyl diimida-zole. Results: Chidamide was synthesized in a total yield of 29% . Conclusion: A gentle and easily con-trolled process for synthesis of chidamide is worked out. |
| Keywords: | chidamide N-(2-amino-5-fluorophenyl)-4-[N-(pyridn-3-ylacryloyl)aminomethyl] ben-zamide histone deacetylase (HDAC) inhibitors anti-cancer agent drug synthesis |
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