| Synthesis of 2-(Alkylthio)-1,2,4-triazolo[1,5-a]pyrimidines and 3-(Alkythio)-1,2,4-triazolo[3,4-a]pyrimidines and Their Vasodilator Activity |
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| 作者姓名： | 任天瑞 陈馥衡 周家驹 陈红明 郭宗儒 |
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| 作者单位： | 中国农业大学应用化学系，中国科学院化工冶金研究所计算机开放实验室，中国医学科学院北京协和医科大学药物研究所 |
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| 摘 要： | 本文作者合成了新的５，７二甲基１，２，４三唑并［１，５ａ］嘧啶２苄硫醚类（Ｂ系列）５，７二甲基１，２，４三唑并［３，４ａ］嘧啶２苄硫醚类化合物（Ｄ系列），并测定了这两类化合物在体外对８５７ｍｍｏｌ·Ｌ１Ｋ＋和１０４ｍｍｏｌ·Ｌ１ＮＥ（ｎｏｒｅｐｉｎｅｐｈｒｉｎｅ）引起的血管条收缩的抑制作用。测定结果表明，Ｂ系列化合物的活性均高于Ｄ系列化合物，在苯环的对位有体积较大的疏水性基团有助于生物活性的提高。５，７二甲基１，２，４三唑并［１，５ａ］嘧啶２对溴苄硫醚表现出最好的扩张血管活性，在浓度为１０５ｍｏｌ·Ｌ１和１０４ｍｏｌ·Ｌ１时，对１０４ｍｍｏｌ·Ｌ１ＮＥ引起的离体血管条痉挛的抑制率均为１００％；对８５７ｍｍｏｌ·Ｌ１Ｋ＋引起的离体血管条痉挛的抑制率分别为４７％和１００％。
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| 关 键 词： | 三唑并嘧啶 血管扩张剂 合成 |
Synthesis of 2 (Alkylthio) 1,2,4 triazolopyrimidines and 3 (Alkythio) 1,2,4 triazolopyrimidines and Their Vasodilator Activity * |
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| Tian Rui Ren ,Fu Heng Chen ,Jia Ju Zhou ,Hong Ming Chen and Zong Ru Guo.Synthesis of 2-(Alkylthio)-1,2,4-triazolo[1,5-a]pyrimidines and 3-(Alkythio)-1,2,4-triazolo[3,4-a]pyrimidines and Their Vasodilator Activity[J].Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences,1998(4). |
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| Authors: | Tian Rui Ren Fu Heng Chen Jia Ju Zhou Hong Ming Chen and Zong Ru Guo |
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| Institution: | Tian Rui Ren 2,Fu Heng Chen 1,Jia Ju Zhou 2,Hong Ming Chen 2 and Zong Ru Guo 3 1. Department of Applied Chemistry,China Agricultural University,Beijing 100094, 2. Laboratory of Computer Chemistry,Institute of Chemical Metallurgy,Chine |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Triazolopyrimidine Vasodilator activity Synthesis |
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