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| 吡啶并[2,3d]嘧啶类叶酸拮抗剂抗癌药物的研究 | |
| 引用本文： | 赵维璋,崔智勇,周建国,李仁利.吡啶并[2,3d]嘧啶类叶酸拮抗剂抗癌药物的研究[J].北京大学学报(医学版),1993(2). |
| 作者姓名： | 赵维璋 崔智勇 周建国 李仁利 |
| 作者单位： | 北京医科大学药物化学教研室 (赵维璋，崔智勇，周建国)，北京医科大学药物化学教研室(李仁利) |
| 摘 要： | 根据生物电子等排原理对叶酸结构中蝶呤环进行改造;将4-位羰基改变为氨基;同时N_(10)上的氢以甲基取代,得甲氨蝶呤(MTX),是最早应用于临床的叶酸拮抗剂类抗肿瘤药物。在研究氨基蝶呤环与DHFR的结合作用时,发现增加N_1上的碱性,氨基与氮原子和DHFR形成氢键是非常要的;经X-衍射证实,蝶呤环4-位羟基被氨基取代后可使整个分子与DHFR的结合能力增强,因此,确定了蝶呤环部分2,4-二氨基是与DHFR活性中心结合的基本结构。N_5、N_8上 |
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