| 米氮平在鼠肝微粒体中的体外代谢研究 |
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| 引用本文： | 陈磊,肖红,刘文英. 米氮平在鼠肝微粒体中的体外代谢研究[J]. 中国临床药理学与治疗学, 2005, 10(5): 509-513 |
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| 作者姓名： | 陈磊 肖红 刘文英 |
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| 作者单位： | 1. 中国药科大学药分教研室,南京 210009,江苏
2. 南京脑科医院临床药理室,南京,210029,江苏 |
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| 基金项目： | 2004南京市科技发展计划项目立项项目 |
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| 摘 要： | 目的:通过不同诱导剂预处理鼠肝,研究米氮平在肝微粒体中的代谢主要受何种酶影响,同时研究米氮平对介导其自身代谢的P450酶亚型是否有影响,为米氮平的临床合理应用提供科学依据。方法:将米氮平与不同诱导剂诱导的鼠肝微粒体进行体外孵育代谢,以乙腈中止反应,样品用25%氨水碱化后以环己烷提取。用RPHPLC测定剩余的米氮平含量,流动相为甲醇水(含10mmol·L-1NH4AC,5mmol·L-1SDS,pH3.5)6238(VV),检测波长为307nm。结果:本文测定方法回收率高,日内和日间精密度均良好,符合生物样本检测要求。苯巴比妥诱导的鼠肝微粒体对米氮平的代谢具有明显的催化作用,利福平也有一定的催化能力,米氮平诱导的鼠肝微粒体与对照组对米氮平的代谢无明显差异。结论:由苯巴比妥诱导的P450酶亚型(主要为细胞色素P4503A4)和利福平诱导的P450酶亚型(主要为细胞色素P4502C92C19,同时也对P4503A4有一定的诱导作用)在米氮平的体外代谢中起着重要作用;而米氮平诱导组对于米氮平代谢无明显影响,预示米氮平对介导其自身代谢的P450酶亚型无明显的诱导或抑制作用。
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| 关 键 词： | 米氮平 高效液相色谱 肝微粒体 体外代谢 |
| 文章编号： | 1009-2501(2005)05-0509-05 |
| 修稿时间： | 2005-03-08 |
Research of metabolism of antidepressant mirtazapine on mice liver microsome in vitro |
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| CHEN Lei,XIAO Hong,LIU Wen-ying. Research of metabolism of antidepressant mirtazapine on mice liver microsome in vitro[J]. Chinese Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics, 2005, 10(5): 509-513 |
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| Authors: | CHEN Lei XIAO Hong LIU Wen-ying |
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| Affiliation: | CHEN Lei,XIAO Hong~1,LIU Wen-yingDepartment of Pharmaceutical Analysis,China Pharmaceutical University,Nanjing 210009,Jiangsu,China, ~1 Department of Pharmacology Nanjing Brain Hospital,Nanjing 210029,Jiangsu,China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | mirtazapine HPLC liver microsomes in vitro metabolism |
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