新一代碳青霉烯类抗生素:美罗培南

美罗培南 (ＭＰＭ)为第二代碳青霉烯类抗生素1 ] ,具有超广谱抗菌活性 ,覆盖临床多数常见菌株 ,为治疗严重感染一线治疗药物。对致病菌不明及怀疑耐药菌株 ,本品均有效。1　化学结构及抗菌活性ＭＰＭ化学结构 :碳青霉烯 β 内酰胺核中的 5环结构内有一个碳原子取代了硫 ,并在Ｃ2 、Ｃ3 有一个不饱和键。其与亚胺培南的结构区别在于 1 β 甲基的取代 ,因此ＭＰＭ对肾脱氢酞水解酶 1 (ＤＨＰ1 )具有很好的稳定性 ,增加了抗绿脓杆菌的效力。第一代碳青霉烯类抗生素亚胺培南对ＤＨＰ1不稳定 ,在肾内高度代谢 ,有潜在肾毒性 ,需要与ＤＨＰ1酶抑制药合用。碳青霉烯类药物通过与青霉素结合蛋白 (ＰＢＰ Ｓ)作用显示其抑制细胞壁合成的能力 ,致使细胞的胞浆渗透压改变和细胞溶解。ＭＰＭ抗菌谱类似亚胺培南 ,对绝大多数致病菌有效。ＭＰＭ对Ｇ-菌及厌氧菌活性比亚胺培南高 2～ 1 6倍 ,亚胺培南对Ｇ 菌活性是ＭＰＭ的 2～ 4倍。目前碳青霉烯耐药菌株不多 ,对ＭＰＭ耐药菌株更为少见。2　药代动力学健康成人静脉滴注ＭＰＭ后 ,ＭＰＭ在血浆中的浓度随剂量不同而变化 ,不论何种剂量 ,半衰期均为 1ｈ ,给药 0 .5ｇ ...