星点设计-效应面法优化双嘧达莫包合物制备工艺

目的:星点设计-效应面法优化双嘧达莫(DIP)-β-环糊精(β-CD)包合物制备工艺。方法:以饱和水溶液法制备DIP-β-CD包合物,采用星点设计优化制备工艺,以β-CD/DIP质量比、包合时间和包合温度为自变量,包合率为因变量,分别进行多元线性回归和二项式方程拟合,优选最佳处方工艺并进行验证。结果:二项式方程拟合度较高(r2=0.911 3,P<0.001),预测性好;效应面法优选最佳工艺条件为β-CD/DIP质量比5.7,包合时间5.5 h,包合温度50℃;最佳工艺验证偏差均<5%,所得包合物溶解度及释药速度均提高。结论:应用星点设计-效应面优化法能够精确有效地优化DIP-β-CD包合物制备工艺,且最优工艺稳定可行,可用于工业生产。