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基于UPLC-MS/MS测定苦参酮在大鼠血浆中浓度及药动学研究
作者姓名:杨志欣
作者单位:黑龙江中医药大学
基金项目:国家教育部春晖计划(Z2008-1-15016);黑龙江省教育厅骨干教师基金(No. 1251 G058);黑龙江中医药大学“优秀创新人才支持计划”项目(2012)
摘    要:摘要: 目的 建立大鼠血浆中苦参酮UPLC-MS/MS测定方法,研究大鼠静脉、口服苦参酮后的体内药动学。方法 采用ACQUITY UPLC? HSS T3 C18 色谱柱,乙腈-0.1%甲酸水为流动相梯度洗脱,流速0.2 mL?min-1,待测血浆样品采用乙酸乙酯液液萃取法制备。MS/MS采用电喷雾离子化电离源(ESI),多反应离子监测(MRM),负离子方式检测,芦丁为内标。监测离子对分别为m/z 437.2→161.1 (苦参酮) 和 m/z 609.3→300.3 (芦丁)。DAS 2.0软件处理数据。结果 苦参酮在(0.1-1000) ng?mL-1的浓度范围内有良好的线性关系(R2=0.996 5);精密度 < 12.9%,准确度在-7.4%-11.7%之间,平均提取回收率>79.2%。苦参酮静脉给药后T1/2z 为(4.0±0.3) h,AUC0→∞为(0.64±0.26) μg ? mL-1 ? h,MRT0→∞为(3.0±0.4) h;口服后T1/2z为(5.6±2.1) h,Tmax为(1.7±1.2) h ,AUC0→∞为(1.4 ± 0.3) μg ?mL-1?h,MRT0→∞为(6.1±1.0) h;KR在大鼠体内的绝对生物利用度约10.7%。结论 所建立的UPLC-MS/MS分析方法简便、快速、灵敏、准确,可用于苦参酮大鼠体内药物动力学研究,苦参酮大鼠口服绝对生物利用度偏低。

关 键 词:苦参酮   苦参   超高效液相色谱-串联质谱   血药浓度   药物动力学
收稿时间:2016-03-14
修稿时间:2016-10-26
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