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1,8-二甲基-3,5,7-三硝基-2-喹诺酮诱导人肺癌A549细胞凋亡
引用本文:陈春雪,尤朋涛,马元春,刘焱文,陈新.1,8-二甲基-3,5,7-三硝基-2-喹诺酮诱导人肺癌A549细胞凋亡[J].中国实验方剂学杂志,2017,23(18):130-134.
作者姓名:陈春雪  尤朋涛  马元春  刘焱文  陈新
作者单位:湖北中医药大学, 中药资源与中药化学省级重点实验室, 武汉 430065,湖北中医药大学, 中药资源与中药化学省级重点实验室, 武汉 430065,湖北中医药大学, 中药资源与中药化学省级重点实验室, 武汉 430065,湖北中医药大学, 中药资源与中药化学省级重点实验室, 武汉 430065,湖北中医药大学, 中药资源与中药化学省级重点实验室, 武汉 430065
基金项目:湖北省自然科学基金项目(2016CFB359);湖北中医药大学科研启动基金项目(000913)
摘    要:目的:研究1,8-二甲基-3,5,7-三硝基-2-喹诺酮对人肺癌A549细胞的促凋亡作用及其可能的分子机制。方法:四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法测定1,8-二甲基-3,5,7-三硝基-2-喹诺酮对A549细胞增殖的影响;流式细胞术检测细胞凋亡率;蛋白免疫印迹法(Western blot)检测1,8-二甲基-3,5,7-三硝基-2-喹诺酮对A549细胞中活化型半胱天冬酶-3(cleavedCaspase-3),B细胞淋巴瘤-2(Bcl-2),Bcl-2相关X蛋白(Bax),总蛋白激酶B(Akt),磷酸化蛋白激酶B(p-Akt),叉头框蛋白O1(FOXO1),磷酸化叉头框蛋白O1(p-FOXO1),Bcl-2促细胞凋亡蛋白(Bim)表达的干预作用。结果:1,8-二甲基-3,5,7-三硝基-2-喹诺酮(1.25,2.5,5,10,20 mg·L-1)能质量浓度和时间依赖性地抑制A549细胞增殖。作用12,24 h的半数抑制浓度(IC50)分别为2.80,2.05μmol·L-1。流式细胞术结果显示1,8-二甲基-3,5,7-三硝基-2-喹诺酮能显著诱导细胞凋亡,随着药物质量浓度的提高,细胞凋亡率逐渐上升。Western blot检测显示,1,8-二甲基-3,5,7-三硝基-2-喹诺酮上调cleaved-Caspase-3和Bax蛋白的表达,下调Bcl-2蛋白的表达。同时会下调p-Akt和p-FOXO1的表达,上调Bim的表达。结论:1,8-二甲基-3,5,7-三硝基-2-喹诺酮能够诱导A549细胞凋亡,该药理作用可能与1,8-二甲基-3,5,7-三硝基-2-喹诺酮抑制磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/Akt/FOXO1信号通路有关。

关 键 词:1  8-二甲基-3  5  7-三硝基-2-喹诺酮  人肺癌A549细胞  细胞凋亡  PI3K/Akt/FOXO1信号通路
收稿时间:2017/4/5 0:00:00

1,8-Dimethyl-3,5,7-trinitro-2-quinolone-induced Apoptosis of Lung Adenocarcinoma A549 Cells
CHEN Chun-xue,YOU Peng-tao,MA Yuan-chun,LIU Yan-wen and CHEN Xin.1,8-Dimethyl-3,5,7-trinitro-2-quinolone-induced Apoptosis of Lung Adenocarcinoma A549 Cells[J].China Journal of Experimental Traditional Medical Formulae,2017,23(18):130-134.
Authors:CHEN Chun-xue  YOU Peng-tao  MA Yuan-chun  LIU Yan-wen and CHEN Xin
Institution:Hubei Provincial Key Laboratory for Resource and Chemistry of Traditional Chinese Medicine, Hubei University of Chinese Medicine, Wuhan 430065, China,Hubei Provincial Key Laboratory for Resource and Chemistry of Traditional Chinese Medicine, Hubei University of Chinese Medicine, Wuhan 430065, China,Hubei Provincial Key Laboratory for Resource and Chemistry of Traditional Chinese Medicine, Hubei University of Chinese Medicine, Wuhan 430065, China,Hubei Provincial Key Laboratory for Resource and Chemistry of Traditional Chinese Medicine, Hubei University of Chinese Medicine, Wuhan 430065, China and Hubei Provincial Key Laboratory for Resource and Chemistry of Traditional Chinese Medicine, Hubei University of Chinese Medicine, Wuhan 430065, China
Abstract:
Keywords:1  8-dimethyl-3  5  7-trinitro-2-quinolone  lung denocarcinoma A549 cells  apoptosis  phasphatidylinositol 3-kinase(PI3K)/Akt/FOXO1 signaling pathway
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