四氢小檗碱对映体在MDCK-MDR1细胞中的跨膜转运研究

 四氢小檗碱(tetrahydroberberine,dl-THB)来源于罂粟科紫堇属植物延胡索(Corydalis yanhusuo W.T.Wang)的块根,属四氢异喹啉类生物碱。四氢小檗碱具有镇静、镇痛、催眠、降压等药理作用。四氢小檗碱的化学结构上有一个手性中心,图1,研究表明,手性药物的单个对映体在体内的吸收、分布、代谢以及排泄等环节中,常因与机体内的具有高度立体特异性的生物大分子相互作用等,表现出不同的药动学特征,具有立体专一性。吸收是药物发挥药效的关键环节,在药物成分吸收研究模型中,已有利用MDCK-MDR1细胞模型来研究化学药物及中药活性成分吸收转运机制的报道。有关四氢小檗碱单一对映体的跨膜转运机制目前仍不明确,国内外尚未见报道相关研究。因此,本实验采用MDCK-MDR1细胞模型来探讨四氢小檗碱单一对映体的双向转运特性,对深入研究手性药物的药理和毒理作用具有重要的意义。