| 新型阿片受体配基特异性结合μ受体并抑制cAMP生成 |
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| 引用本文： | 胡萍,叶菜英,仇缀佰,杨惠芬,张德昌. 新型阿片受体配基特异性结合μ受体并抑制cAMP生成[J]. 基础医学与临床, 2003, 23(5): 494-498 |
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| 作者姓名： | 胡萍 叶菜英 仇缀佰 杨惠芬 张德昌 |
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| 作者单位： | 1. 中国医学科学院,中国协和医科大学,基础医学研究所,药理室,北京,100005
2. 复旦大学,药学院,上海,200032 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金 (396 30 12 0 )，国家自然科学基金海外青年学者合作基金 (3992 80 17) |
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| 摘 要： | 本文研究新合成阿片受体配基对稳定表达 μ阿片受体的CHO细胞的受体结合特性和对胞内cAMP的抑制作用。采用放射性配基结合的方法研究了阿片受体配基 [3H] diprenorphine(3H dip)在稳定表达 μ阿片受体的CHO细胞模型上 ,对 μ阿片受体的饱和性结合特征及和一系列新合成阿片配基A、B、C、D、E、F、G、及DAMGO([D Ala ,N Me Phe4 ,Gly ol5] enkephalin)和吗啡的竞争性结合特征。利用竞争性结合蛋白法测定阿片受体配基对胞内cAMP的抑制作用。 [3H] diprenorphine结合 μ阿片受体的Kd值为 1 0 6nmol L ;Bmax为 930fmol mg蛋白。结果表明新配基、DAMGO和吗啡竞争性结合 μ受体的IC50 值分别为 13 33± 3 73、14 36± 1 5 8、0 6 2± 0 0 3、5 6 38± 2 33、6 5 72±2 6 4 4、33 10± 11 33、0 5 5± 0 0 6、3 6 9± 1 5 9和 1 83± 0 5 0。其中C和G配基对 μ阿片受体的亲和力高于DAMGO和吗啡。B、D、E和F配基对μ受体的亲和力低于DAMGO和吗啡。新配基、DAMGO和吗啡抑制cAMP生成的IC50 值分别为 6 4 9± 1 5 9、1390± 6 1 10、0 84± 0 11、2 33± 1 2 4、2 5 0 0± 17 2 0、1 4 2± 1 2 1、0 0 1± 0 0 1、0 10± 0 0 5和0 0 4± 0 0 1。其中G配基的抑制胞内cAMP作用最强 ,强于吗啡 ,类
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| 关 键 词： | 阿片受体配基 μ受体 cAMP 受体结合 CHO细胞 阿片类药物 |
| 文章编号： | 1001-6325(2003)05-0494-05 |
| 修稿时间： | 2002-07-08 |
Specific binding to μ opioid receptors by new opioid ligands with inhibition of I cAMP production |
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| HU Ping,YE Cai ying,QIU Zhui bai,et al.. Specific binding to μ opioid receptors by new opioid ligands with inhibition of I cAMP production[J]. Basic Medical Sciences and Clinics, 2003, 23(5): 494-498 |
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| Authors: | HU Ping YE Cai ying QIU Zhui bai et al. |
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| Affiliation: | HU Ping,YE Cai ying,QIU Zhui bai,et al . |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | new opioid receptor ligands receptor binding cAMP |
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