| 槲皮素-3-O-酰胺类衍生物的合成及其抗癌活性研究 |
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| 引用本文： | 冯亚莉,李珂,刘金海,翟广玉.槲皮素-3-O-酰胺类衍生物的合成及其抗癌活性研究[J].中草药,2020,51(16):4133-4141. |
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| 作者姓名： | 冯亚莉 李珂 刘金海 翟广玉 |
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| 作者单位： | 郑州工业应用技术学院药学与化学工程学院, 河南 郑州 451100 |
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| 基金项目： | 河南省教育厅高等学校重点科研项目（18A360023）；郑州市高等学校名师技术技能工作室（郑教高[2015]70号） |
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| 摘 要： | 目的设计并合成槲皮素酰胺类衍生物,并对该系列化合物进行体外抗肿瘤活性研究。方法以廉价的芦丁为原料,经苄基选择性保护、Williamson成醚反应,再经Pd/C催化加氢脱苄基得到目标产物,采用DPPH法考察目标化合物的抗氧化活性,MTT法考察目标化合物对人食管鳞癌细胞EC109、人食管鳞癌细胞EC9706、人胃癌细胞SGC7901及小鼠黑色素瘤细胞B16-F10的增殖抑制作用。结果合成的15个槲皮素酰胺类衍生物结构均经1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS确证。抗氧化活性结果显示大部分目标化合物的半数清除率(SC50)小于槲皮素或与槲皮素相当,这提示3-OH不是槲皮素抗氧化活性的必需基团。抗肿瘤实验结果显示,通过化学方法对槲皮素进行结构修饰后,其体外抗肿瘤活性显著增强。其中,化合物7-6对EC109细胞的抑制作用(IC50=10.25μmol/L)明显优于母药槲皮素(IC50=31.884μmol/L)和5-FU(IC50=41.738μmol/L),是...
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| 关 键 词： | 槲皮素 酰胺 衍生物 合成 抗氧化 抗肿瘤活性 |
| 收稿时间： | 2019/12/29 0:00:00 |
Study on synthesis and biological activities of quercetin-3-O-amide derivatives |
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| FENG Ya-li,LI Ke,LIU Jin-hai,ZHAI Guang-yu.Study on synthesis and biological activities of quercetin-3-O-amide derivatives[J].Chinese Traditional and Herbal Drugs,2020,51(16):4133-4141. |
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| Authors: | FENG Ya-li LI Ke LIU Jin-hai ZHAI Guang-yu |
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| Institution: | School of Pharmacy and Chemical Engineering, Zhengzhou University of Industrial Technology, Zhengzhou 451100, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | quercetin amide derivative synthesis antioxidant antitumor activity |
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