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地西他滨温敏聚乙二醇化脂质体处方优化及性质表征
引用本文:成永婧,刘茜英,胡海洋,乔明曦,管冠男,陈大为. 地西他滨温敏聚乙二醇化脂质体处方优化及性质表征[J]. 中国药学杂志, 2012, 47(22): 1824-1828
作者姓名:成永婧  刘茜英  胡海洋  乔明曦  管冠男  陈大为
作者单位:沈阳药科大学药学院,沈阳 110016
摘    要: 目的 制备地西他滨温度敏感聚乙二醇化脂质体,对处方进行筛选及优化,并且对制剂进行初步评价。方法 选用逆相蒸发法制备地西他滨温度敏感长循环聚乙二醇化脂质体,采用微柱离心-HPLC测定包封率,以包封率为评价指标,考察磷脂浓度、磷脂胆固醇质量比、药脂比、水化介质等因素对脂质体的影响,在此基础上运用正交设计对处方进行优化。 结果 正交设计结果表明,磷脂质量浓度为5 g·L-1,磷脂与胆固醇的质量比为4∶1,药物磷脂质量比为40∶1,水相pH7.0为最佳处方,制得的脂质体包封率为(44.50±1.08)%,Zeta电位为-8.34 mV,平均粒径为(140.25±2.40)nm,药物在42~43 ℃有突释。结论 优选出最佳处方,制得到地西他滨温度敏感聚乙二醇化脂质体,在相变温度时,体外释药明显。

关 键 词:地西他滨  聚乙二醇化热敏脂质体  包封率  正交设计  体外释放
收稿时间:2011-12-02;

Preparation and Characterization of DCA-LTSL
CHENG Yong-jing,LIU Qian-ying,HU Hai-yang,QIAO Ming-xi,GUAN Guan-nan,CHEN Da-wei. Preparation and Characterization of DCA-LTSL[J]. Chinese Pharmaceutical Journal, 2012, 47(22): 1824-1828
Authors:CHENG Yong-jing  LIU Qian-ying  HU Hai-yang  QIAO Ming-xi  GUAN Guan-nan  CHEN Da-wei
Abstract:
Keywords:decitabine  long-circulating thermosensitive liposome  encapsulation efficiency  orthogonal design  in vitro')"   href="  #"  > release in vitro
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