| 5,7-二取代吡唑并[1,5-α]嘧啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性 |
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| 引用本文： | 李冶,刘亚婧,袁孝烨,宫平. 5,7-二取代吡唑并[1,5-α]嘧啶类化合物的合成及其抗肿瘤活性[J]. 中国药物化学杂志, 2007, 17(1): 18-22 |
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| 作者姓名： | 李冶 刘亚婧 袁孝烨 宫平 |
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| 作者单位： | 沈阳药科大学,制药工程学院,辽宁,沈阳,110016 |
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| 摘 要： | 目的设计并合成吡唑并[1，5-α]嘧啶类化合物，并评价其抗肿瘤活性。方法根据吡唑并[1，5-α]嘧啶类抗肿瘤药物的基本结构，设计了14个5-胺甲基一7一苯胺基吡唑并[1，5-α]嘧啶类化合物，并以丙二腈和原甲酸三乙酯为起始原料，经5步反应得到目标产物。采用MTT法，顺铂为阳性对照药，以Bel-7402和HT-1080为测试细胞株对目标化合物进行抗肿瘤活性评价。结果与结论合成了14个未见文献报道的新化合物，结构经MS、IR和1H-NMR确证。体外活性实验表明：化合物12显示出较好的抗癌活性。
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| 关 键 词： | 吡唑并[15-α]嘧啶类化合物 细胞周期依赖性蛋白激酶抑制剂 抗肿瘤活性 MTT法 原甲酸三乙酯 丙二腈 |
| 文章编号： | 1005-0108（2007）01-0018-05 |
| 收稿时间： | 2006-07-31 |
| 修稿时间： | 2006-07-31 |
Synthesis and antitumor activities of 5, 7-disubstituted pyrazolo [ 1, 5-a ] pyrimidines |
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| LI Ye,LIU Ya-jing,YUAN Xiao-ye,GONG Ping. Synthesis and antitumor activities of 5, 7-disubstituted pyrazolo [ 1, 5-a ] pyrimidines[J]. Chinese Journal of Medicinal Chemistry, 2007, 17(1): 18-22 |
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| Authors: | LI Ye LIU Ya-jing YUAN Xiao-ye GONG Ping |
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| Affiliation: | School of Pharmaceutical Engineering, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China |
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