依折麦布的合成 |
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引用本文: | 于振鹏,刘石,谭相端,王国平,魏宝康.依折麦布的合成[J].中国医药工业杂志,2013,44(5):424-428. |
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作者姓名: | 于振鹏 刘石 谭相端 王国平 魏宝康 |
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作者单位: | 1. 中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,化学制药新技术中心,上海200437 2. 上海现代制药股份有限公司,上海,200437 3. 中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,化学制药新技术中心,上海200437;上海现代制药股份有限公司,上海200437 |
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摘 要: | 对氟苯甲醛经Wittig反应和水解反应得到(Z)-5-(4-氟苯基)-4-戊烯酸(3),与(S)-4-苯基-2-噁唑烷酮(4)缩合、N-4-(苄氧基)苯亚甲基]-4-氟苯胺(6)加成后,在N,O-双(三甲基硅烷基)乙酰胺和氟化四正丁铵三水合物的作用下环合,经Shi氧化得到(3R,4S)-4-4-(苄氧基)苯基]-1-(4-氟苯基)-3-(2S,3R)-3-(4-氟苯基)-2-环氧基]甲基]-2-氮杂环丁酮(10),再经二苯联硒开环、钯炭催化氢化得到胆固醇吸收抑制剂依折麦布,总收率约7%,(S)-羟基de值大于99%.
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关 键 词: | 依折麦布 降血脂药 胆固醇吸收抑制剂 不对称合成 |
Synthesis of Ezetimibe |
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Authors: | YU Zhenpeng LIU Shi TAN Xiangduan WANG Guoping WEI Baokang |
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Abstract: | |
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Keywords: | |
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