| 三种Tyrphostin对重组人蛋白激酶CK2全酶的影响 |
| |
| 引用本文： | 三种Tyrphostin对重组人蛋白激酶CK2全酶的影响[J]. 中国药科大学学报, 2001, (6): 51-56. |
| |
| 作者姓名： | 刘新光 梁念慈 |
| |
| 作者单位： | 广东医学院生物化学与分子生物学研究所,湛江,524023 |
| |
| 基金项目： | 广东省卫生厅科研基金(A2000487)和广东医学院博士启动基金(9907)项目 |
| |
| 摘 要： | 目的：观察三种Tyrphostins AG1109、AG555和AG1394对重组人蛋白激酶CK2全酶的直接作用。方法：利用基因工程克隆、表达和纯化获得重组人蛋白激酶CK2α和β亚基，在体外等摩尔数混合构成有最大生物活性的重组CK2全酶，在不同条件下测定CK2的活性。CK2活性通过测定转移到CK2底物上的[γ－^32P]ATP或[γ-^32P]GTP的[^32P]放射活度来检测。结果：重组人CK2是一种Ca^2 、cAMP和cGMP二信使非依赖性蛋白激酶，与天然CK2的性质一致。AG1109对重组人CK2全酶具有较强的抑制作用，IC50为9．7μmol／L，抑制作用稍大于已知CK2抑制剂DRB和A3。AG555对重组人CK2全酶具有一定的抑制作用，而AG1394则对人CK2全酶基本无影响。AG1109对重组人CK2的动力学研究表明：它与GTP呈现以竞争性为主的混合型抑制作用，与酪蛋白呈非竞争性抑制作用。结论：AG1109不仅是酪氨酸蛋白激酶的抑制剂，而且是一种十分有效的激酶CK2的抑制剂。重组人蛋白激酶CK2可作为一种较为简便筛选和开发有效的CK2抑制剂的分子靶点。
|
| 关 键 词： | 蛋白激酶CK2 重组蛋白 Tyrphostin AG1109 AG555 AG1394 酶动力学 |
| 文章编号： | 1000-5048(2001)06-0451-06 |
| 修稿时间： | 2001-08-27 |
Effects of 3 Tyrphostins on Recombinant Human Protein Kinase CK2 Holoenzyme |
| |
| Effects of 3 Tyrphostins on Recombinant Human Protein Kinase CK2 Holoenzyme[J]. Journal of China Pharmaceutical University, 2001, (6): 51-56. |
| |
| Authors: | LIU Xin-Guang LIANG Nian-Ci Institute of Biochemistry Molecular Biology Guangdong Medical College Zhanjiang China |
| |
| Affiliation: | LIU Xin-Guang,LIANG Nian-Ci Institute of Biochemistry and Molecular Biology,Guangdong Medical College,Zhanjiang 524023,China |
| |
| Abstract: | |
| |
| Keywords: | Protein kinase CK2 Recombinant protein Tyrphostin AG1109 AG555 AG1394 Enzyme kinetics |
| 本文献已被 CNKI 维普 万方数据 等数据库收录！ |
| 点击此处可从《中国药科大学学报》浏览原始摘要信息 |
|
点击此处可从《中国药科大学学报》下载全文 |
