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| 2-双(β-氯乙基)氨甲基-4-甲氧基苯丙氨酸双盐酸盐的合成 | |
| 引用本文： | 陈葆仁,任云峰.2-双(β-氯乙基)氨甲基-4-甲氧基苯丙氨酸双盐酸盐的合成[J].中国医药工业杂志,1982(3). |
| 作者姓名： | 陈葆仁 任云峰 |
| 作者单位： | 江西医学院化学教研组，中国科学院上海药物研究所 |
| 摘 要： | 邻双(β-氯乙基)氨甲基苯丙氨酸(AT-581)对多种动物肿瘤有效;临床对肝癌、乳癌及肺癌等也有一定疗效。如在苯环上引入一个硝基即得消瘤芥(AT-1258,Nitrocaphane)抗肿瘤作用更为明显。为了进一步研究此类化合物的化学结构与抗癌作用的关系,鉴于在苄胺氮芥上引入一个甲氧基而得的Pyroxylon具有更好的抗肿瘤作用,我们在AT-581苯环的4位上引入一个甲氧基,合成了2-双(β-氯乙基)氨甲基-4-甲氧基苯丙氨酸双盐酸盐(Ⅰ),同时并合成了3-甲基-4-双(β-氯化基)氨甲基苯甲醚盐酸盐(Ⅱ)。据初步药理试验结果表明,Ⅰ对小鼠艾氏腹水癌(实体型)无明显的抑制作用。 |
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