正交优化聚乳酸-羟基乙酸纳米粒的制备

摘要 背景：聚乳酸-羟基乙酸纳米粒或纳米微球用于制备生物降解型缓释或定向给药体系已经研究了近30年，是国内外研究的热点。该体系能够控制粒径大小、延缓药物降解、延长药物释放时间、靶向释放、降低药物毒性和刺激性等。 目的：以紫杉醇为模型药物、聚乳酸-羟基乙酸为包裹材料，探索载药纳米粒的制备条件对粒径、包封率等的影响，确定最佳制备工艺条件。 方法：采用乳化-溶剂挥发法制备聚乳酸-羟基乙酸纳米粒，以粒径、包封率和载药量等为观察指标，通过正交设计法优化纳米粒制备工艺条件。 结果与结论：通过正交实验设计，优化了制备工艺条件，其最佳条件是超声乳化时间为15 min，乳化剂浓度为1%，油水相比为1∶25，合成温度为25 ℃。在此条件下进行实验，制备出的载药纳米粒粒径为217.6 nm，载药量1.79%，包封率85%。该制备工艺简单、稳定，优化制备条件，可制备出包封率高、粒径适宜的紫杉醇-聚乳酸-羟基乙酸纳米粒。 关键词：聚乳酸-羟基乙酸；紫杉醇；纳米粒；正交实验；缓释 doi:10.3969/j.issn.1673-8225.2010.42.009

Preparation of orthogonal optimized paclitaxel-loaded polylactide-co-glycolide nanoparticles