| Human μ-opioid receptor overexpressed in baculovirus system and its pharmacological characterizations |
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| 作者姓名： | 魏强 周德和 申庆祥 王春和 陈洁 李昌麟 裴钢 池志强 |
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| 作者单位： | 中国科学院上海药物研究所，上海细胞生物学研究所 |
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| 摘 要： | 目的：高效表达具有类似哺乳动物特性的人μ阿片受体．方法：人μ阿片受体表达在重组杆状病毒感染的Ｓｆ９昆虫细胞中，用受体结合分析和ｃＡＭＰ分析研究表达产物的药理学特征．结果：［３Ｈ］二丙诺啡及［３Ｈ］羟甲芬太尼（Ｏｈｍ）的最大结合能力分别是９．１±０．７，６５２±０．２３ｎｍｏｌ／ｇ蛋白．μ选择性激动剂对［３Ｈ］二丙诺啡或［３Ｈ］Ｏｈｍ与表达受体的结合均有很强的抑制作用，而δ及κ激动剂则均无抑制作用．μ选择性激动剂有效抑制ｆｏｒｓｋｏｌｉｎ刺激的ｃＡＭＰ聚集，这种作用能被拮抗剂纳洛酮阻断．结论：在Ｓｆ９昆虫细胞中高效表达的人μ阿片受体保持着野生型人μ阿片受体的特征
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| 关 键 词： | μ阿片受体；杆状病毒；Sf9昆虫细胞；二丙诺啡；放射配位体测定；环腺苷一磷酸；芬太尼；脑啡呔类；吗啡；纳洛酮 |
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