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温莪术抗肿瘤的研究 6.莪术醇的结构改造(Ⅰ)莪术醇邻苯二甲酸酸性酯的合成
作者姓名:于润海  程蘅  张普民  聂秀范
作者单位:沈阳药学院、辽宁省药物研究所合成研究室,沈阳药学院、辽宁省药物研究所合成研究室,沈阳药学院、辽宁省药物研究所合成研究室,沈阳药学院、辽宁省药物研究所合成研究室 制药39期学员
摘    要:莪术醇为中药莪术抗肿瘤有效成份之一。目前在临床试验上所用的莪术醇针剂,其浓度一般仅能达到0.3%,而且为局部注射用,这对进一步发挥莪术醇的治疗效果及扩大应用受到一定限制。为了提高此药的水溶性,我们开始了莪术醇的化学结构改造实验。曾用数种酸酐在不同条件下直接同莪术醇作用,试图得到相应的莪术醇酸性酯,均未能达到目的。最后参考 Fessler 等所述方法制出了莪术酵邻苯二甲酸酯,其化学反应如下式所示:

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