氧化白藜芦醇溶解性、油水分配系数和胶束制备及其透皮性能的研究

目的对氧化白藜芦醇溶解性和油水分配系数进行测定,同时制备其纳米胶束,并对纳米胶束的透皮性能进行研究。方法采用摇瓶法与HPLC相结合的实验方法,测定氧化白藜芦醇在不同溶剂中的溶解度和油水分配系数;通过考察表面活性剂和透明质酸的添加含量,并以纳米胶束的外观形态、粒径、电位、pH和耐热耐寒性能为指标对其进行质量考察,得出制备纳米胶束的最佳工艺;用Franz扩散池进行透皮吸收实验。结果氧化白藜芦醇在甲醇中极易溶解,溶解度为(1835.89±0.29)g/L,在水和磷酸缓冲盐溶液中极微溶解,在水中溶解度为(0.48±0.03)g/L;其油水分配系数为47.18(lgP=1.67);氧化白藜芦醇纳米胶束制备的最佳工艺是:氧化白藜芦醇、聚氧乙烯氢化蓖麻油和透明质酸添加量分别为0.1%、3%和0.2%,制得的纳米胶束符合质量标准,氧化白藜芦醇在胶束中的溶解度比在水中提高了9.60倍;氧化白藜芦醇纳米胶束和其水溶液透皮吸收12 h后的累积透过量分别为(56.34±2.50)μg/cm~2和(30.75±2.31)μg/cm~2。结论氧化白藜芦醇为中等极性化合物,水溶性差;氧化白藜芦醇纳米胶束能够明显提高其在水中的溶解度并且透皮吸收性能良好,可作为氧化白藜芦醇水剂的候选剂型。