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甲磺酸伊马替尼的合成
引用本文:王保国,刘玉凤,狄国杰,许鹏飞,朱鹏,付茂文.甲磺酸伊马替尼的合成[J].济宁医学院学报,2012,35(2):103-105.
作者姓名:王保国  刘玉凤  狄国杰  许鹏飞  朱鹏  付茂文
作者单位:济宁医学院药学院,山东日照,276826
基金项目:济宁医学院2008年青年基金项目
摘    要:目的研究和改进甲磺酸伊马替尼的合成工艺。方法以3-乙酰吡啶、4-甲基-3-硝基苯胺等为原料,经过环合、氯化、还原、缩合,进而与甲磺酸成盐得到甲磺酸伊马替尼。结果目标化合物经质谱、核磁共振氢谱等确证,总收率45.7%。结论该合成方法简便,成本低,适合工业化生产。

关 键 词:伊马替尼  合成  酪氨酸激酶抑制剂

Synthesis of imatinib mesylate
Institution:WANG Bao-guo,LIU Yu-feng,DI Guo-jie,et al(Pharmaceutical College,Jining Medical University,Rizhao 276826,China)
Abstract:Objective To research and improve the synthesis of imatinib mesylate.Methods Using 3-acetylpyridine and 4-methyl-3-nitroaniline as raw matrials,imatinib mesylate was synthesized by cyclization,chlorination,reduction,condensation and salification with methane sulfonic acid.Results The structure of target compound was identified by MS and 1H-NMR.The overall yield was 45.7%.Conclusion The simple cost-saving synthetic method can be used in the industrial preparation.
Keywords:Imatinib  Synthesis  Tyrosine kinases inhibitor
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