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紫杉醇脂质体与注射液家兔体内药动学行为比较
引用本文:林子超,陈庆强,刘韬,刘庆,刘金燕,黄红兵.紫杉醇脂质体与注射液家兔体内药动学行为比较[J].广东药学院学报,2007,23(6):622-624,630.
作者姓名:林子超  陈庆强  刘韬  刘庆  刘金燕  黄红兵
作者单位:1. 华南肿瘤学国家重点实验室/中山大学附属肿瘤医院,药剂科,广东,广州,510060
2. 广州市脑科医院,广东,广州,510370
3. 广州中山大学附属肿瘤医院,内科,广东,广州,510060
基金项目:广东省科技计划项目(2005B30101004)
摘    要:目的比较紫杉醇脂质体(paclitaxel liposome,L-PAC)和注射液(paclitaxel injection,I-PAC)在家兔体内的药动学行为。方法12只家兔随机分为两组,分别从耳缘静脉单剂量(12 mg·kg~(-1))注射L-PAC和I-PAC,采用HPLC法测定各时间点血药浓度,用DAS2.0和SPSS13.0软件处理和分析数据。结果两种制剂的血药质量浓度-时间曲线均符合二房室模型,主要药动学参数t_(1/2α)分别为(1.206±0.205)、(0.538±0.236)h;t_(1/2β)分别为(33.560±6.685)、(12.187±1.255)h;Vd分别为(0.619±0.084)、(0.809±0.087)L;CL分别为(0.035±0.010)、(0.096±0.010)L·h~(-1);K_(10)分别为(0.043±0.010)、(0.134±0.020) h~(-1);K_(12)分别为(0.245±0.038)、(0.777±0.252)h~(-1);K_(21)分别为(0.321±0.058)、(0.594±0.193)h~(-1);AUC_(0→24)分别为(321.109±18.462)、(200.024±22.937)mg·h·L~(-1);AUC_(0→∞)分别为(722.195±170.360)、(272.300±38.568)mg·h·L~(-1);两种制剂的t_(1/2α),t_(1/2β),Vd,CL,K_(10),K_(12),K_(21),AUC_(0→24)及AUC_(0→∞)经统计学分析后,存在极显著或显著差异。结论L-PAC与I-PAC相比,在家兔体内的药动学行为有显著的不同,脂质体制剂具有长效和缓释的特点,在维持较长的体内循环时间的同时,能够更好地浓集于靶组织,减少药物对其他脏器的毒副作用并增加疗效。

关 键 词:紫杉醇  脂质体  药动学  高效液相色谱法
文章编号:1006-8783(2007)06-0622-03
收稿时间:2007-09-17
修稿时间:2007年9月17日

Pharmacokinetics differences between paclitaxel liposome and injection in rabbits after intravenous injection
LIN Zi-chao,CHEN Qing-qiang,LIU Tao,LIU Qing,LIU Jin-yan,HUANG Hong-bing.Pharmacokinetics differences between paclitaxel liposome and injection in rabbits after intravenous injection[J].Academic Journal of Guangdong College of Pharmacy,2007,23(6):622-624,630.
Authors:LIN Zi-chao  CHEN Qing-qiang  LIU Tao  LIU Qing  LIU Jin-yan  HUANG Hong-bing
Abstract:
Keywords:paclitaxel  hposome  pharmacokinetics  HPLC
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