长循环吗啡脂质体的制备及质量评价

摘要：目的:制备长循环吗啡脂质体,优化制备方法,并对制剂质量进行初步评价。方法:建立HPLC法测定吗啡含量的方法;通过单因素考察、正交试验筛选制备最优工艺;测定包封率、体外释放特性、水合粒径和Zeta电位。结果:选择p H梯度法进行制备;最优工艺为磷脂比为4∶1,药脂比为1∶50,孵化温度为50℃,孵化时间为30 min;制得的脂质体包封率为(47.0±1.2)%,水合粒径为(144.3±5.0) nm,Zeta电位为(-63.4±4.6) m V;体外释放试验中,长循环吗啡脂质体表现出明显的缓释作用。结论:制得的脂质体粒径适宜,稳定性好,具有体外缓释作用,为研究吗啡新剂型提供打下基础。