| 2—羟基—3—氨基—4—苯丁酸的合成 |
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| 引用本文： | 徐文方,郁有农,张世军,袁玉梅.2—羟基—3—氨基—4—苯丁酸的合成[J].中国医药工业杂志,2001,32(2):79-81. |
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| 作者姓名： | 徐文方 郁有农 张世军 袁玉梅 |
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| 作者单位： | 山东大学药学院, |
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| 基金项目： | 山东省自然科学基金项目(Y97C10046) |
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| 摘 要： | 2-羟基 - 3-氨基 - 4-苯丁酸 (1 )是制备二肽免疫增强剂类抗癌新药乌苯美司的关键中间体 ,有多种合成方法 ,如 α-氨基苯乙酮法 1]、α-氨基苯丙醛法 2 ]、α-氨基苯丁腈法3] 、苯丁烯酸甲酯法 4 ] 、苯丙氨酸法 5]和苹果酸二乙酯法 6]等。以上各法均存在不同缺点 ,如α-氨基苯乙酮法 ,总收率不到 1 0 % ;α-氨基苯丙醛法和α-氨基苯丁腈法 ,均用剧毒氰化钾(钠 ) ;苯丁烯酸甲酯法用爆炸性的过氧化物 ;苯丙氨酸法合成步骤长 ,且用氢化铝锂和氰化钠等试剂 ;苹果酸二乙酯法中的烃化反应需在 - 78℃的低温下进行。上述各法均不适合工业化…
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| 关 键 词： | 2－羟基－3－氨基－4－苯丁酸 合成 抗癌药 乌苯美司 二肽免疫增强剂 中间体 |
| 文章编号： | 1001-8255(2001)02-0079-03 |
| 修稿时间： | 1999年3月8日 |
Synthesis of
2-Hydroxy-3-amino-4-phenylbutanoic Acid |
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| Authors: | XU Wen-fang YU You-Nong ZHANG Shi-Jun YUAN Yu-mei |
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