| 4-芳氨基-6-溴喹唑啉类化合物的合成及抗肿瘤活性的初步研究 |
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| 引用本文： | 王 帆,刘小莉,张喜全,顾红梅,王孝妹,李娇毅,李宝林. 4-芳氨基-6-溴喹唑啉类化合物的合成及抗肿瘤活性的初步研究[J]. 中国药物化学杂志, 2011, 21(2): 151-154 |
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| 作者姓名： | 王 帆 刘小莉 张喜全 顾红梅 王孝妹 李娇毅 李宝林 |
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| 作者单位： | (1.陕西师范大学 化学与材料科学学院 药用资源与天然药物化学教育部重点实验室，陕西 西安 710062；2.江苏正大天晴药业股份有限公司，江苏 南京 210042) ; |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目（20972090）; 中央高校基本科研业务费专项资金项目（GK200901010） |
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| 摘 要： | 目的 设计合成新的4-芳氨基-6-溴喹唑啉类化合物，并评价其抗肿瘤活性。 方法 以4-氯-6-溴喹唑啉和含有不同取代基的(E)-氨基二苯乙烯或4-[2-（2-呋喃基）]乙烯基苯胺为原料，经过亲核取代反应合成了5种目标化合物。采用MTT法，以人低分化胃癌细胞（BGC-823）和人肺癌细胞（A549）为受试细胞株对目标化合物进行体外抗肿瘤活性评价。 结果与结论 所得化合物的结构利用IR、1HNMR、13CNMR和元素分析进行了确认。5种化合物对BGC-823和A549两种细胞模型的体外抗肿瘤活性测试结果表明，大部分化合物具有较好的抗肿瘤活性。
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| 关 键 词： | 4-芳氨基-6-溴喹唑啉； (E)-氨基二苯乙烯；抗肿瘤活性；合成 |
| 收稿时间： | 2010-11-24 |
| 修稿时间： | 2011-01-20 |
Synthesis and anti-tumor activities of five novel 4-arylamino-6-bromoquinazolines |
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| WANG Fan,LIU Xiao-li,ZHANG Xi-quan,GU Hong-mei,WANG Xiao-mei,LI Jiao-yi,LI Bao-lin. Synthesis and anti-tumor activities of five novel 4-arylamino-6-bromoquinazolines[J]. Chinese Journal of Medicinal Chemistry, 2011, 21(2): 151-154 |
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| Authors: | WANG Fan LIU Xiao-li ZHANG Xi-quan GU Hong-mei WANG Xiao-mei LI Jiao-yi LI Bao-lin |
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| Affiliation: | 1.Key Laboratory of the Ministry of Education for Medicinal Resources and Natural Pharmaceutical Chemistry,School of Chemistry and Materials Science,Shanxi Normal University,Xi′an710062,China;2.Jiangsu Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Co.,Ltd.,Nanjing 210042,China) |
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| Abstract: | To find new antitumor compound, five novel 4-arylamino-6-bromoquinazolines 1-5 were synthesized through the nucleophilic substitution of 6-bromine-4-chloroquinazoline and trans-aminostilbene derivatives or 4-[2- (2-furyl)ethenyl]aniline. Their structures were characterized by IR, 1H NMR, 13C NMR and elemental analysis. The anti-tumor activities of the synthesized compounds were tested preliminarily on BGC-823 and A549 cells using MTT assay in vitro. The results show that most of these compounds exhibited benign activities to anti-tumor proliferation. |
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| Keywords: | 4-arylamino-6-bromoquinazolines trans-aminostilbene derivatives anti-tumor activity synthesis |
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