替硝唑结肠定位肠溶片人体生物等效性的研究

目的考察替硝唑结肠定位肠溶片和普通片在健康人体内的生物等效性。方法用随机交叉试验，20名健康志愿者121服单剂量（2g）和多剂量（1g）受试药和参比药，用HPLC法测定血浆中替硝唑的浓度，采用BECS程序对试验数据进行处理后计算2种制剂的药动学参数和相对生物利用度。结果受试者单剂量121服替硝唑结肠定位肠溶片和普通片后，AUC0-84分别为（881．7±147．5）、（974．5±146．9）rm／（h·L），Craax分别为（33．83±6．50）、（47．94±8．68）mg／（h·L），tmax分别为（10．60±1．93）、（1．63±0．46）h，以AUC0-84计算，替硝唑结肠定位肠溶片的生物利用度为（90．91±11．29）％，多剂量口服硝唑结肠定位肠溶片和普通片后，AUC0-84分别为（1277．9±289．8）、（1191．6±288．0）mg／（h·L），Cmax分别为（47．74±10．34）、（55．14±9．01）mg／（h·L），tmax分别为（10．06±1．86）、（1．44±0．64）h，以AUC0-84计算，替硝唑结肠定位肠溶片的生物利用度为（109．55±20．58）％，结论替硝唑结肠定位肠溶片与普通替硝唑片具有生物等效性。

Bioequivalence of Tinidaxole-colon-Positioning Enteric-coated Tablets in healthy volunteers

Objective To inspect the bioequivalence of Tinidaxole-colon-Positioning Enteric-coated Tablets in healthy volunteers. Methods A single（2 g） and multiple（ 1 g） oral of Enteric-coated Tablets and reference tablets were given to 20 healthy male cvolunteers according to randomized crossover design. Tinidaxole in plasma was determined by HPLC methods. The pharmacokinetic parameters and bioavailability of and reference tables. Results after a single oral of 2 g Enteric-coated Tablets and reference tables,the pharmacokinetic pa rameters were as follows： AUC0-84, was （ 881.7± 147.5 ） and （ 974. 5 ± 146. 9 ） mg/（ h · L）, Cmax was （ 33.83 ± 6. 50） and （47.94 ± 8.68 ） mg/L, tmax was （ 10. 60 ± 1.93 ） and （ 1.63 ± 0. 46 ） h, respectively. The relative bioavailability of Enteric-coated Tablets was （90.91 ± 11.29 ） %. After multiple oral administration 1 g Enteric-coated Tablets and reference tables, the pharmacokinetic parameters were as follows ： AUC0-84 was （ 1277.9 ± 289.8 ） and（1191.6 ±288.0）mg/（h · L） ,Cmax was（47.74 ± 10.34） and（55.14 ±9.01） mg/L,t was（10. 06 ± 1.86） and （ 1.44 ± 0.64 ） h, respectively. The relative bioavailability of Enteric-coated Tablets was （ 109.55 ± 20. 58） %. Conclusion The 2 preparations are bioequivalent.