| 柠檬苦素脂质体的制备和制剂学评价 |
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| 引用本文： | 李思敏,吴文瀚,高丽娜,张蕾,吴诗涵,刘雨萌,周忠民,乔宏志.柠檬苦素脂质体的制备和制剂学评价[J].中草药,2019,50(24):5957-5962. |
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| 作者姓名： | 李思敏 吴文瀚 高丽娜 张蕾 吴诗涵 刘雨萌 周忠民 乔宏志 |
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| 作者单位： | 淄博市中心医院 肾内科, 山东 淄博 255036;南京中医药大学药学院, 江苏 南京 210023,南京中医药大学药学院, 江苏 南京 210023,南京中医药大学药学院, 江苏 南京 210023,南京中医药大学药学院, 江苏 南京 210023,南京中医药大学药学院, 江苏 南京 210023,南京中医药大学药学院, 江苏 南京 210023,淄博市中心医院 肾内科, 山东 淄博 255036,南京中医药大学药学院, 江苏 南京 210023;江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心, 江苏 南京 210023 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目（81503259）；江苏省自然科学基金资助项目（BK20151002）；中国科协青年人才托举工程项目（CACM-2017-QNC1-01）；江苏省六大人才高峰项目（SWYY-057）；江苏省研究生科研与实践创新计划项目（KYCX18_1614）；大学生实践创新训练计划项目（201810315029Z） |
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| 摘 要： | 目的 针对柠檬苦素（limonin，LM）的成药性问题，开发其脂质体制剂，优化处方和制备工艺，并考察其体外抗肿瘤活性。方法 采用薄膜分散法制备柠檬苦素脂质体（LM@Lip），通过单因素实验和正交试验筛选LM@Lip的制备工艺和处方，采用Malvern粒度仪检测所制备LM@Lip粒径、PDI及Zeta电位，采用HPLC检测其包封率和载药量，透析法研究LM@Lip体外释放情况，MTT法评价LM@Lip对HepG2及A549细胞的毒性。结果 优化后的脂质体制备条件：药脂比为1：150，胆脂比为1：9，探头超声条件为功率120 W、时间6 min（间隔1 s）。载药脂质体的平均粒径为（119.5±6.2）nm，PDI为0.318±0.124，Zeta电位为（-17.2±1.3）mV，包封率为87.9%，载药量为0.57%，药物质量浓度为63.4 μg/mL。体外释放实验结果显示，12 h累积释放量为58.59%。MTT结果显示，LM@Lip对HepG2和A549细胞的半数抑制浓度（IC50）分别为20.16、15.39 μg/mL，其肿瘤抑制作用优于LM单药。结论 将LM制备成LM@Lip可以增加药物的稳定性及溶解度，药物表现出一定的缓释现象，并且能明显抑制肿瘤细胞增殖，效果优于LM。
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| 关 键 词： | 柠檬苦素 脂质体 薄膜分散法 正交试验 体外释放 抗肿瘤 成药性 |
| 收稿时间： | 2019/8/15 0:00:00 |
Preparation and pharmaceutical valuation of limonin-loaded liposomes |
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| LI Si-min,WU Wen-han,GAO Li-n,ZHANG Lei,WU Shi-han,LIU Yu-meng,ZHOU Zhong-min and QIAO Hong-zhi.Preparation and pharmaceutical valuation of limonin-loaded liposomes[J].Chinese Traditional and Herbal Drugs,2019,50(24):5957-5962. |
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| Authors: | LI Si-min WU Wen-han GAO Li-n ZHANG Lei WU Shi-han LIU Yu-meng ZHOU Zhong-min and QIAO Hong-zhi |
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| Institution: | Department of Nephrology, Zibo Central Hospital, Zibo 255036, China;School of Pharmacy, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210023, China,School of Pharmacy, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210023, China,School of Pharmacy, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210023, China,School of Pharmacy, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210023, China,School of Pharmacy, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210023, China,School of Pharmacy, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210023, China,Department of Nephrology, Zibo Central Hospital, Zibo 255036, China and School of Pharmacy, Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210023, China;Jiangsu Engineering Research Center for Efficient Delivery System of TCM, Nanjing 210023, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | limonin liposomes thin-film dispersion method orthogonal experiment in vitro release antitumor druggability |
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