| Methyl Xestospongoate类似物的设计、合成和抗肿瘤活性 |
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| 引用本文： | 孙冬宇,龚景旭,李序文,韩冠英,郭跃伟.Methyl Xestospongoate类似物的设计、合成和抗肿瘤活性[J].中国药科大学学报,2018,49(4):413-421. |
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| 作者姓名： | 孙冬宇 龚景旭 李序文 韩冠英 郭跃伟 |
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| 作者单位： | 锦州医科大学药学院；中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室,中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室,中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室,锦州医科大学药学院；锦州医科大学附属第一医院,中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室 |
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| 摘 要： | 设计、合成了52个Methyl Xestospongoate类似物并初步研究了其抗肿瘤活性。以炔基甲酯和二炔为原料，经过Cadiot-Chodkiewitz偶联和Sonogashira偶联反应合成了52个Methyl Xestospongoate类似物4(a~m)-7(a~m)，并利用1H NMR、13C NMR和HREI-MS法确定其结构，采用CCK-8法测定了部分化合物的体外抗肿瘤活性。结果显示化合物6k对A549和P-388肿瘤细胞的增殖具有较强的抑制活性，其IC50分别为9.36和9.62 μmol/L。
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| 关 键 词： | Methyl Xestospongoate 聚烯炔 类似物 合成 抗肿瘤活性 |
Studies on methyl xestopongoate analogues:design, synthesis and antitumor activities |
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| SUN Dongyu,GONG Jingxu,LI Xuwen,HAN Guanying and GUO Yuewei.Studies on methyl xestopongoate analogues:design, synthesis and antitumor activities[J].Journal of China Pharmaceutical University,2018,49(4):413-421. |
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| Authors: | SUN Dongyu GONG Jingxu LI Xuwen HAN Guanying and GUO Yuewei |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Methyl Xestospongoate polyacethlene analogues synthesis antitumor activity |
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