| 氘代沃拉帕沙的设计与合成 |
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| 引用本文： | 黄雨,刘保民,刘戌时,张寅生. 氘代沃拉帕沙的设计与合成[J]. 中国药科大学学报, 2018, 49(3): 295-300 |
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| 作者姓名： | 黄雨 刘保民 刘戌时 张寅生 |
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| 作者单位： | 正大天晴药业集团股份有限公司，江苏省抗病毒靶向药物研究重点实验室,正大天晴药业集团股份有限公司，江苏省抗病毒靶向药物研究重点实验室,正大天晴药业集团股份有限公司，江苏省抗病毒靶向药物研究重点实验室,正大天晴药业集团股份有限公司，江苏省抗病毒靶向药物研究重点实验室 |
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| 摘 要： | 沃拉帕沙(vorapaxar)是一种新型蛋白酶激活受体1(PAR-1)拮抗剂，可抑制凝血过程。氘代沃拉帕沙作为内标可满足临床样品分析检测的需要。本文以未标记的沃拉帕沙为起始原料，经过水解、缩合、酯交换和氢氘交换4步反应首次高效地合成以D8为主的氘代沃拉帕沙。所有中间体和终产物均经过核磁和高分辨质谱确证，所制备氘代化合物［D8］沃拉帕沙满足内标化合物的使用要求。
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| 关 键 词： | 沃拉帕沙；稳定同位素标记；氢-氘交换；内标；PAR-1拮抗剂；抗血小板药物 |
Design and synthesis of deuterium-labeled vorapaxar |
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| HUANG Yu,LIU Baomin,LIU Xushi and ZHANG Yinsheng. Design and synthesis of deuterium-labeled vorapaxar[J]. Journal of China Pharmaceutical University, 2018, 49(3): 295-300 |
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| Authors: | HUANG Yu LIU Baomin LIU Xushi ZHANG Yinsheng |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | vorapaxar stable isotope labeling hydrogen-deuterium exchange internal standard PAR-1 antagonist antiplatelet agents |
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