| 黄酮水杨酸衍生物的合成及抗肿瘤活性测定 |
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| 引用本文： | 颜小飞,李君健,俞晨泽,邓湘萍,王哲,曹轩,唐国涛.黄酮水杨酸衍生物的合成及抗肿瘤活性测定[J].南华大学学报(医学版),2018(3):267-270. |
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| 作者姓名： | 颜小飞 李君健 俞晨泽 邓湘萍 王哲 曹轩 唐国涛 |
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| 作者单位： | 南华大学药物药理研究所,湖南省分子靶标新药研究协同创新中心,湖南 衡阳 421001;株洲市二医院药剂科,南华大学药物药理研究所,湖南省分子靶标新药研究协同创新中心,湖南 衡阳 421001,南华大学药物药理研究所,湖南省分子靶标新药研究协同创新中心,湖南 衡阳 421001,南华大学药物药理研究所,湖南省分子靶标新药研究协同创新中心,湖南 衡阳 421001,南华大学药物药理研究所,湖南省分子靶标新药研究协同创新中心,湖南 衡阳 421001,南华大学药物药理研究所,湖南省分子靶标新药研究协同创新中心,湖南 衡阳 421001,南华大学药物药理研究所,湖南省分子靶标新药研究协同创新中心,湖南 衡阳 421001 |
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| 摘 要： | 合成一系列黄酮水杨酸衍生物并研究其体外抗肿瘤活性。通过Friedel-Crafts反应和改进后的Baker-Venkataraman 重排反应得到化合物2。水杨酸衍生物甲基化和酰氯化后,与化合物2和白杨素发生酯化反应得到目标化合物。采用MTT 法检测化合物的体外抗肿瘤活性。化合物2、5a、5b、6a、6b对胃癌细胞MGC-803整体的抗增殖活性更好,均优于白杨素与5-氟尿嘧啶。其中5b对胃癌细胞MGC-803的抗肿瘤活性(21.59±5.75 μmol/L)优于其它化合物。黄酮骨架引入苯三甲氧基基团在一定程度上能增强其抗肿瘤活性。化合物5b具有较好的抗肿瘤活性,可作为抗癌候选药物进一步优化和评价。
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| 关 键 词： | 黄酮 水杨酸衍生物 苯三甲氧基 合成 抗肿瘤活性 |
| 收稿时间： | 2017/12/19 0:00:00 |
| 修稿时间： | 2018/4/18 0:00:00 |
Design, synthesis and preliminary anti-tumor evaluation of flavonoids salicylate derivatives |
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| YAN Xiaofei,LI Junjian,YU Chenze,DENG Xiangping,WANG Zhe,CAO Xuan and TANG Guotao.Design, synthesis and preliminary anti-tumor evaluation of flavonoids salicylate derivatives[J].Journal of Nanhua University(Medical Edition),2018(3):267-270. |
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| Authors: | YAN Xiaofei LI Junjian YU Chenze DENG Xiangping WANG Zhe CAO Xuan and TANG Guotao |
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| Institution: | (Institute of Pharmacy and Pharmacology, Hunan Province Cooperative Innovation Center for Molecular Target New Drug Study, University of South China, Hengyang 421001, Hunan, China) |
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