| 中华眼镜蛇神经毒素可溶性微针的制备及体外经皮渗透性研究 |
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| 引用本文： | 夏爱晓,姚文栋,陈晓劼,蒋正立,李范珠.中华眼镜蛇神经毒素可溶性微针的制备及体外经皮渗透性研究[J].中草药,2020,51(3):625-630. |
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| 作者姓名： | 夏爱晓 姚文栋 陈晓劼 蒋正立 李范珠 |
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| 作者单位： | 台州恩泽医疗中心(集团)浙江省台州医院 药剂科临床药学实验室, 浙江 台州 317000,浙江省中医院 药剂科, 浙江杭州 310000,浙江中医药大学药学院, 浙江 杭州 311400,台州恩泽医疗中心(集团)浙江省台州医院 药剂科临床药学实验室, 浙江 台州 317000,浙江中医药大学药学院, 浙江 杭州 311400 |
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| 基金项目： | 浙江省自然科学青年基金项目资助（LQ19H280004）；浙江省中医药优秀青年人才基金项目（2018ZQ013）；浙江省台州市科技计划项目（1701KY18）；浙江省药学会科研资助项目（2016ZYY27）；浙江省新苗人才计划项目资助（2019R410057）；浙江中医药大学2018年度校级科研基金（2018ZJ09） |
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| 摘 要： | 目的制备中华眼镜蛇神经毒素(NT)可溶性微针(DMNs-NT),并考察其理化性质及体外透皮性能。方法采用两步离心法制备DMNs-NT,并以微针针体的成形性、机械强度及背衬层的柔韧性为指标,考察硫酸软骨素(CS)与聚乙烯吡咯烷酮(PVP k30)的比例、基质液含水量、背衬层材料;HPLC法测定其载药量,正置光学显微镜表征,并考察稳定性;采用Franz扩散池考察其体外透皮性能。结果通过单因素考察确定DMNs-NT制备的最佳处方工艺为CS与PVP K30比例1∶1、基质材料与加水量比例5∶4、以羧甲基纤维素(CMC)为背衬层材料。DMNs-NT针体呈四棱锥形,表面平整,长度约为500μm,每片含药量为(15.4±0.5)μg,药物位于针体上部,3个月内稳定性良好。离体皮肤渗透结果显示,4 h后DMNs-NT中NT的累积渗透量可达95.8%,而NT溶液几乎没有透过皮肤,证明可溶性微针对NT透皮递送具有良好的促进作用,能有效穿透大鼠离体皮肤。结论制备DMNs-NT机械强度及柔韧性好,实现了大分子药物NT的透皮递送。
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| 关 键 词： | 中华眼镜蛇 神经毒素 可溶性微针 经皮给药系统 两步离心法 |
| 收稿时间： | 2019/9/23 0:00:00 |
Preparation of neurotoxin loaded dissolving microneedles and its transdermal penetration |
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| XIA Ai-xiao,YAO Wen-dong,CHEN Xiao-jie,JIANG Zheng-li and LI Fan-zhu.Preparation of neurotoxin loaded dissolving microneedles and its transdermal penetration[J].Chinese Traditional and Herbal Drugs,2020,51(3):625-630. |
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| Authors: | XIA Ai-xiao YAO Wen-dong CHEN Xiao-jie JIANG Zheng-li and LI Fan-zhu |
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| Institution: | Laboratory of Clinical Pharmacy, Taizhou Hospital of Zhejiang Province, Taizhou Enze Medical Center(Group) Pharmacy, Taizhou 317000, China,Pharmacy of Zhejiang Provincial Hospital of TCM, Hangzhou 310000, China,College of Pharmaceutical Science, Zhejiang Chinese Medical University, Hangzhou 311400, China,Laboratory of Clinical Pharmacy, Taizhou Hospital of Zhejiang Province, Taizhou Enze Medical Center(Group) Pharmacy, Taizhou 317000, China and College of Pharmaceutical Science, Zhejiang Chinese Medical University, Hangzhou 311400, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Naja atra neurotoxin dissolving microneedles transdermal drug delivery system two-step centrifugation method |
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