| Goniotriol衍生物的合成及体外抑制肿瘤细胞活性 |
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| 引用本文： | 陈虹,王火,姜孟臣. Goniotriol衍生物的合成及体外抑制肿瘤细胞活性[J]. 天津药学, 2002, 14(6): 31-34 |
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| 作者姓名： | 陈虹 王火 姜孟臣 |
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| 作者单位： | 中国人民武装警察部队医学院,天津,300162 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目(No 29672051);天津市自然科学基金项目(No 003608611) |
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| 摘 要： | 目的：研究goniotriol抗肿瘤作用的构效关系。方法：以α－D－葡庚糖酸－δ－内酯为原料经9步反应合成了6个新的goniotriol的衍生物。化合物1在浓硫酸和无水硫酸镁的作用下与丙酮缩合，再被60％的醋酸水解，经NaIO4氧化得醛2，总产率71．3％；然后醛与2与C6H4MgBr发生格氏反应，生成混合物3；混合物3被NaIO4氧化后，直接与Ph3P=CHCO2Et反应得混合物4；4在催化量的DBU作用下环合，得化合物5和化合物6；将化合物6与不同的酰氯反应得化合物7a-c;7a-c再经75％的醋酸水溶液水解得goniotriol衍生物8a-c。化合物的结构均经IR、^1H-NMR、MS和元素分析证实。经MTT法筛选了对A2780、HCT－8、Bel 7420、KB瘤株的抑制活性。结果：化合物7a、7c、8a、8c体外对多种瘤株抑制强度与8－O－肉桂酰基－goniotriol类似，7b、8b则无活性。结论：邻位溴取代的苯甲酰基goniotriol降低其体外抗肿瘤活性。
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| 关 键 词： | goniotriol衍生物 抗肿瘤活性 合成 |
| 文章编号： | 1006-5687(2002)06-0031-04 |
| 修稿时间： | 2002-11-08 |
Syntheses and anticancer activities in vitro of derivatives of Goniotriol |
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