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水黄皮素在大鼠肝微粒体中的代谢研究
引用本文:王春艳,汤明海,李容,李小彬,王海蓉,万丽. 水黄皮素在大鼠肝微粒体中的代谢研究[J]. 华西药学杂志, 2015, 30(3): 333-335
作者姓名:王春艳  汤明海  李容  李小彬  王海蓉  万丽
作者单位:1. 成都中医药大学药学院,四川成都611137;四川大学生物治疗国家重点实验室,四川成都610041
2. 四川大学生物治疗国家重点实验室,四川成都,610041
3. 成都中医药大学药学院,四川成都,611137
基金项目:国家自然科学基金资助项目(批准号:81374017)
摘    要:目的 研究水黄皮素在大鼠肝微粒体中的代谢稳定性,确定水黄皮素的代谢酶表型.方法 将水黄皮素与大鼠肝微粒体于37℃孵育,应用UPLC-MS/MS法检测孵育液中水黄皮素的含量,考察水黄皮素的代谢稳定性.将水黄皮素与各细胞色素P450(CYP)酶中的各同工酶CYP2E1、2C19、1A2、2D6、2C9和3A4的特异性抑制剂共孵育,确定其代谢酶表型.结果 在大鼠肝微粒体中,水黄皮素的t1/2=1.97 h、Cl =0.70 mL·h-1 ·mg-1,CYP1 A2是其主要代谢酶.结论 水黄皮素在大鼠肝微粒体中是由多个CYP同工酶介导代谢的,其中,CYP1 A2酶的介导作用最强.

关 键 词:水黄皮素  大鼠肝微粒体  代谢  稳定性  代谢酶表型  超高效液相色谱-串联质谱  细胞色素P450酶  清除率

Study on the metabolism of karanjin in the rat liver microsome
WANG Chun-yan , TANG Ming-hai , LI Rong , LI Xiao-bin , WANG Hai-rong , WAN Li. Study on the metabolism of karanjin in the rat liver microsome[J]. West China Journal of Pharmaceutical Sciences, 2015, 30(3): 333-335
Authors:WANG Chun-yan    TANG Ming-hai    LI Rong    LI Xiao-bin    WANG Hai-rong    WAN Li
Affiliation:WANG Chun-yan;TANG Ming-hai;LI Rong;LI Xiao-bin;WANG Hai-rong;WAN Li;School of Pharmacy,Chengdu University of TCM;State Key Laboratory of Biotherapy,Sichuan University;
Abstract:
Keywords:Karanjin  Rat liver microsome  Metabolic  Stability  Metabolic phenotyping  UPLC-MS/MS  CYP450  Clearance
本文献已被 CNKI 等数据库收录!
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