| 克拉霉素对Caco-2细胞转运他克莫司的影响及机制研究 |
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| 引用本文： | 温金华,孙文雄,程晓华,曹端文,余路易,李蒲.克拉霉素对Caco-2细胞转运他克莫司的影响及机制研究[J].中国现代应用药学,2022,39(3):329-333. |
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| 作者姓名： | 温金华 孙文雄 程晓华 曹端文 余路易 李蒲 |
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| 作者单位： | 南昌大学第一附属医院临床试验研究中心, 南昌 330006 |
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| 基金项目： | 江西省杰出青年人才资助计划（20192BCBL23018） |
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| 摘 要： | 目的 探讨克拉霉素对Caco-2细胞转运他克莫司的影响及机制。方法 用化学发光免疫分析法测定他克莫司药物浓度；建立Caco-2细胞单层模型，计算表观渗透系数，比较不同浓度他克莫司在Caco-2细胞单层中转运及不同浓度克拉霉素抑制他克莫司的转运。结果 他克莫司浓度为20，40和80 μg·mL-1时吸收渗透系数PappAP-BL分别为（2.47±0.09）×10-6，（3.91±0.17）×10-6和（4.49±0.16）×10-6 cm·s-1；分泌渗透系数PappBL-AP分别为（6.05±0.21）×10-6，（9.86±0.70）×10-6和（11.75±0.28）×10-6 cm·s-1；外流比（apparent permeability ratio，PDR）分别为2.45±0.03，2.52±0.12和2.62±0.11；加入不同浓度的克拉霉素（15，30，60 μg·mL-1）后，分泌渗透系数显著降低，而吸收系数影响不大，PDR随着克拉霉素浓度增加显著降低。结论 Caco-2细胞外排转运体可能参与了他克莫司的转运，克拉霉素合用他克莫司可显著影响他克莫司的吸收。
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| 关 键 词： | 他克莫司 克拉霉素 Caco-2细胞 转运 |
| 收稿时间： | 2021/5/14 0:00:00 |
Effect of Clarithromycin on Tacrolimus Transport in Caco-2 Cells and Its Mechanism |
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| WEN Jinhu,SUN Wenxiong,CHENG Xiaohu,CAO Duanwen,YU Luyi,LI Pu.Effect of Clarithromycin on Tacrolimus Transport in Caco-2 Cells and Its Mechanism[J].The Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy,2022,39(3):329-333. |
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| Authors: | WEN Jinhu SUN Wenxiong CHENG Xiaohu CAO Duanwen YU Luyi LI Pu |
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| Institution: | Department of GCP, The First Affiliated Hospital of Nanchang University, Nanchang 330006, China |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | tacrolimus clarithromycin Caco-2 cells transport |
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