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| HPLC—MS法测定人血浆中的哌罗匹隆及其药动学研究 | |
| 引用本文： | 熊岸冰,汤丽,廖英,邹建军,朱余兵,樊宏伟,肖大伟.HPLC—MS法测定人血浆中的哌罗匹隆及其药动学研究[J].海峡药学,2009,21(2):71-75. |
| 作者姓名： | 熊岸冰 汤丽 廖英 邹建军 朱余兵 樊宏伟 肖大伟 |
| 作者单位： | 1. 湖南常德市第一医院药剂科,常德,410000;南京医科大学附属南京第一医院国家药品临床研究基地,南京,210006 2. 南京医科大学康达学院临床药学系,南京,210029 3. 湖南常德市第一医院药剂科,常德,410000 4. 南京医科大学附属南京第一医院国家药品临床研究基地,南京,210006 |
| 摘 要： | 目的建立人血浆中哌罗匹隆浓度测定的HPLC-MS法。进行人体药动学研究。方法测定健康受试者口服受试制荆（低、中、高3种单剂量和多剂量）后血浆中哌罗匹隆浓度。结果单剂量口服哌罗匹隆（4、8、16mg）后药动学参数：V／F分别为（3623．2±1358．8）、（4224．4±2075．9）和（3712．9±1542．5）L。Tmax分别为（1．92±0．56）、（1．79±0．45）和（1．79±0．62）h，CL／F分别为（390．4±140．0）、（422．99±156．21）和（375．4±131．6）L·h^-1。T1／2β分别为（6．60±1．62）、（6．78±1．38）和（6．73±0．99）h，MRT（0-24）分别为（6．58±1．27）、（6．74±0．81）和（6．60±0．58）h，Cmax分别为（1．38±0．38）、（2．79±0．78）和（5．68±1．80）ug·L^-1，AUC（0-24），分别为（7．56±2．40）、（15．48±4．23）和（30．88±9．00）ug·h·L^-1。哌罗匹隆多剂量（8mg，日3次）药动学参数T1，2B为（6．83±1．71）h，Tmax为（1．90±0．46）h，MRT（0-24）为（6．46±0．58）h，Cssmax为（4．44±0．84）ug·L^-1，Cssminl为（1．08±0．48）ug·L^-1，Cav为（2．18±0．57）ug·L^-1，DF为（1．60±0．35），AUCss（0-8）为（17．42±4．59）ug·h·L^-1。结论 本方法灵敏高．结果准确，哌罗匹隆在大部分人体内的过程符合二室开放模型。其主要药动学参数与国外文献相近。 |
| 关 键 词： | 哌罗匹隆 药动学 HPLC-MS |
Determination of perospirone in human plasma by HPLC-MS and study on its pharmacokinetics |
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| XIONG An-bing,TANG Li,LIAO Ying,ZOU Jian-jun,ZHU Yu-bing,FAN Hong-wei,XIAO Da-wei.Determination of perospirone in human plasma by HPLC-MS and study on its pharmacokinetics[J].Strait Pharmaceutical Journal,2009,21(2):71-75. | |
| Authors: | XIONG An-bing TANG Li LIAO Ying ZOU Jian-jun ZHU Yu-bing FAN Hong-wei XIAO Da-wei |
| Institution: | XIONG An-bing, TANG Li, LIAO Ying, ZOU dian-jun, ZHU Yu-bing, FAN Hong-wei, XIAO Da-wei(1. Department of Pharmacy, the First Hospital in ChangDe, Hunan 410000, China;. 2. Department of Clinical Pharmacy, College of Kangda, NanJing Medical University, Nanjing 210029, China; 3. Clinical Pharmacology base, the First Hospital of NanJing Medical University, Nanjing 210006, China) |
| Abstract: | OBJECTIVE A method was established to study the pharmacokinetics of perospirone in human plasma. METHODS Healthy volunteers received perospirone tablets （low doses,medium doses,high doses,multi doses）, and drug concentrations in plasma were determined by HPLC-MS. RESULTS Pharmacokinetie parameters of perospirone after single oral doses （4,8,16mg） were as follow：V/F： （3623.2 ± 1358.8）, （4224.4 ± 2075. 9） and （3712.9 ± 1542.5） L;Tmax were （1.92 ± 0.56）, （1.79±0.45） and （1.79 ± 0.62） ; CL/F were （390.4 ± 140.0）, （422.99± 156.21） and （375.4± 131.6）L·h^-1,T1/2β were （6.60± 1.62）, （6.78 ± 1.38） and （6.73 ±0.99） h;MRT（0-24） were （6.58± 1.27）, （6.74 ±0.81） and （6.60±0.58）h;Cmax were （1.38 ± 0.38）, （2. 79 ± 0.78） and （5.68 ± 1.80）ug·L^-1; AUC（0- 24） were （7.56 ± 2.40）, （ 15.48 ± 4.23） and （30.88 ± 9.00）ug·h·L^-1; the essential pharmacokinetic parameters after oral multi-doses （8mg, t. i. d） were as follow： T1/2β： （6.83 ± 1.71）h, Tmax（1.90 ± 0.46）h, MRT（0- 24） ： （6.46 ± 0.58）h, Cssmax： （4.44 ± 0.84） ug·L^-1, Cssmin： （ 1.08 ± 0. 48 ）ug·L^-1, Cav： （2.18 ± 0.57 ） ug·L^-1, DF ： （ 1.60 ± 0.35 ）, AUCss（0 - 8） ： （ 17.42 ± 4.59 ） ug·h·L^-1 CONCLUSION The method is sensitive, the results were accurate, a two-compartment open pharmacokinetie model is adapted to of concentration-time data analysis perospirone in plasma, the main pharmacokinetic parameters are similar to those reported abroad. |
| Keywords: | HPLC-MS |
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