组氨酸的膦电子等排物—d,1-α-氨基-β-(4-咪唑基)乙基膦酸的合成 |
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引用本文: | 吴元鎏,Max Tishler.组氨酸的膦电子等排物—d,1-α-氨基-β-(4-咪唑基)乙基膦酸的合成[J].中国药物化学杂志,1991(2). |
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作者姓名: | 吴元鎏 Max Tishler |
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作者单位: | 中国医学科学院药物研究所,Hall—Atwater实验室 北京 100050,Wesleyan大学化学系,Middletown,Conn,06457,USA |
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摘 要: | 以易得的4-咪唑甲醇(3)为起始物,经Ni~m三苯甲基保护的醛(5)与二膦酸酯(6)发生Wittig Horner反应,生成咪唑基氨基膦酸(7),用50%甲酸选择性地脱去三苯甲基保护得(8),以3%钠汞齐或Pd/C中压氢化、浓盐酸水解,最后得目的物组氨酸的膦等排物——α-氨基-β-(4-咪唑基)-乙基膦酸(9)(His-(P)]。
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关 键 词: | 组氨酸膦电子等排物 His—(P) α-氨基-β-(4-咪唑基)-乙基膦酸 Wittig-Horner反应 选择性去三苯甲烷基 50%甲酸 |
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