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鹿蹄素类化合物的抗菌定量构效关系研究
引用本文:李剑勇,张继瑜.鹿蹄素类化合物的抗菌定量构效关系研究[J].中国现代应用药学,2009,26(10):788-790.
作者姓名:李剑勇  张继瑜
作者单位:中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所,中国农业科学院新兽药工程重点实验室,兰州 730050
基金项目:中央级公益性科研院所基本科研业务费专项资金项(BRF060403);甘肃省支撑计划项目(0804NKCA074)
摘    要:目的研究鹿蹄素类化合物的抗菌定量构效关系。方法以鹿蹄素为先导化合物,采用聚类分析法,合成了12个新氢醌化合物。选取金葡萄球菌84184为活性常数提取的致病菌。结果所得Hansch法定量构效关系方程为:1gl/MIC=0.0350π-0.0153π^2+0.1784σ+0.0020MR-1.6213 I+4.4415,n=13,r=0.8089,F=2.65(α=0.05)。以未经回归统计分析的异丙基氢醌进行验证,发现该方程对化合物的活性预测有一定的参考意义。通过挑选作用显著的参数,发现指示变量I与抗菌活性的58%相关,从而提出:氢醌类化合物是通过氧化还原的反应而显示其抗菌活性的作用机理。结论本实验对进一步寻找更有效的鹿蹄素衍生物和阐明其作用机理,提供了一定的线索和依据。

关 键 词:鹿蹄素  抗菌活性  定量构效关系  Hansch法
收稿时间:1/1/1900 12:00:00 AM

The Quantitative Structure-Activity Relationship of the Antibiotic Properties of Pyrolines
LI Jianyong,ZHANG Jiyu.The Quantitative Structure-Activity Relationship of the Antibiotic Properties of Pyrolines[J].The Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy,2009,26(10):788-790.
Authors:LI Jianyong  ZHANG Jiyu
Institution:Lanzhou Institute of Animal and Veterinary Pharmaceutics Science, Key Lab of New Animal Drug Project, Chinese Academy of Agricultural Sciences, Lanzhou 730050, China
Abstract:OBJECTIVE To investigate the pharmacokinetic of Huangyangning sustained-release capsules in dogs. METHODS Two groups of Beagle dogs were dosed with 6 mg Huangyangning sustained-release capsules or Huangyangning tablets via orally administration, and two g
Keywords:Huangyangning  sustained-release capsules  pharmacokinetics  relative bioavailability
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