| 肿瘤的化学治疗——ⅩⅩⅩⅢ.若干2-取代-1,3-双苄基四氢咪唑和六氢嘧啶衍生物的合成 |
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| 引用本文： | 蔡俊超,潘君良,任云峰. 肿瘤的化学治疗——ⅩⅩⅩⅢ.若干2-取代-1,3-双苄基四氢咪唑和六氢嘧啶衍生物的合成[J]. 药学学报, 1979, 14(1): 52-54 |
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| 作者姓名： | 蔡俊超 潘君良 任云峰 |
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| 作者单位： | 中国科学院上海药物研究所，中国科学院上海药物研究所，中国科学院上海药物研究所 上海染料涂料研究所 |
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| 摘 要： | 在肿瘤的化学治疗中,氮芥类化合物是研究得最广泛的一类,如何提高其选择性作用是一个近年来受人注意的方向。鉴于若干苯甲醛氮芥的衍生物(Ⅰ,Ⅱ)具有明显的抗肿瘤作用,作者选择四氢咪唑和六氢嘧啶作一些苯甲醛氮芥的载体,合成1,3-双苄基四氢咪唑和1,3-双苄基六氢嘧啶的氮芥衍生物(Ⅲ_a-Ⅲ_e,Ⅳ_a-Ⅳ_c)。这些化合物均具碱性,它们在弱酸性的条件下极易水解而放出相应的苯甲醛氮芥。作者希望能利用肿瘤组织的pH较正常组织低
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| 收稿时间： | 1978-01-09 |
TUMOUR CHEMOTHERAPY ⅩⅩⅩⅢ SYNTHESIS OF SOME 2-SUBSTITUTED-1, 3-Bis-(BENZYL) TETRAHYDROIMIDAZOLES AND HEXAHYDROPYRIMIDINES |
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| Cai Jun-chao,Pan Jun-liang and Ren Yun-feng. TUMOUR CHEMOTHERAPY ⅩⅩⅩⅢ SYNTHESIS OF SOME 2-SUBSTITUTED-1, 3-Bis-(BENZYL) TETRAHYDROIMIDAZOLES AND HEXAHYDROPYRIMIDINES[J]. Acta pharmaceutica Sinica, 1979, 14(1): 52-54 |
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| Authors: | Cai Jun-chao Pan Jun-liang Ren Yun-feng |
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| Abstract: | In the present communication seven 2-substituted-1, 3-bis-(benzyl)-tetrahydroimidazoles(Ⅲa-Ⅲg) and four 2-substituted-1, 3-bis-(benzyl)-hexahydropyrimidines(Ⅳa-Ⅳd) were synthesized as potential antitumour agents. These compounds were obtained by condensing N, N'-bis-(benzyl)-ethylenediamine(or trimethylenediamine) with appropriate benzaldehyde in the presence of a few drops of piperidine. Preliminary pharmacological tests showed that compounds Ⅲa, Ⅲb and Ⅲc exhibited moderate inhibition(about 50%) against sarcoma 180 in mice. |
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