| 新型降糖药用化合物甘氨酸衍生物的合成及其对PPARs的作用研究 |
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| 引用本文： | 薛阳,刘兰祥,叶清泉,李俊明,丁国华,赵砚瑾,刘永学,李庶心. 新型降糖药用化合物甘氨酸衍生物的合成及其对PPARs的作用研究[J]. 解放军药学学报, 2009, 25(1): 5-10 |
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| 作者姓名： | 薛阳 刘兰祥 叶清泉 李俊明 丁国华 赵砚瑾 刘永学 李庶心 |
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| 作者单位： | 军事医学科学院放射与辐射医学研究所,北京,100850;总后管理局第二门诊部,北京,100071;江西中医学院,江西,南昌,330006;军事医学科学院放射与辐射医学研究所,北京,100850;首都师范大学,北京,100048 |
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| 摘 要： | 目的合成5个新型甘氨酸类降血糖药物，并对其对PPARs的作用进行研究。方法以3-[（4-苯氧基）苯氧基]丙醇，2-[（4-苯氧基）苯氧基]乙醇，苯并咪唑的衍生物等为起始原料，先与对羟基苯甲醛反应，再经过醛氨缩合，接着与氯甲酸对甲氧苯酯反应，最后水解四步反应得到最终目标物，随后我们测定目标物对PPARs的激活作用。结果合成了5个未见文献报道的新化合物，并利用^1H NMR确证了结构；目标物显示不同程度的激活PPARs的作用。结论5个目标化合物（6a、6b、6c、6’a、6＇b）均有激活PPARs的作用，其中6a，6b，6c对PPARα／γ的作用尤其明显，可做为改善胰岛素抵抗及降血糖的良好候选药物。
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| 关 键 词： | 3-[(4-苯氧基)苯氧基]丙醇 甘氨酸 降血糖药 PPARα/γ |
Novel Hypoglycemic Compounds-synthesis of Glycine Derivatives and Research on the Role of PPARs |
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| XUE Yang,LIU Lan-Xiang,YE Qing-Quan,LI Jun-Ming,Ding Guo-Hua,ZHAO Yan-Jin,LIU Yong-Xue,LI Shu-Xin. Novel Hypoglycemic Compounds-synthesis of Glycine Derivatives and Research on the Role of PPARs[J]. Pharmaceutical Journal of Chinese People's Liberation Army, 2009, 25(1): 5-10 |
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| Authors: | XUE Yang LIU Lan-Xiang YE Qing-Quan LI Jun-Ming Ding Guo-Hua ZHAO Yan-Jin LIU Yong-Xue LI Shu-Xin |
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| Affiliation: | 1.Department of Pharmacology ＆ Toxicology, Beijing Institute of Radiation Medicine, Beijing 100850 China; 2.Second Clinic of General Logistic Department,Beijing 100071 China; 3. Jiangxi University of Traditional Chinese Medicine, Nanchang 330006,Jiangxi China ; 4.Capital Normal University, Beijing 100048 China ) |
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| Abstract: | Aim To synthesize five novel hypolipidemic glycine-type drugs and research the role of PPARs.Methods The synthesis started with the reaction between 4-hydroxybenzaldehyde and 3-[(4-phenoxy)phenoxy] propanol,2-(4-phenoxyphenoxy)ethanol,benzimidazole derivatives.The resulting compounds were condensed with proper aldehyde to give Schiff bases.The imine derivatives reacted with 4-methoxyphenyl carbonochloridate,followed by hydrolysis,to give the desired glycine analogs.The target's role in the activation of PPA... |
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| Keywords: | 3- [ （4-phenoxy） phenoxy ] alcohol glycine hypoglycemic PPARα／γ |
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