| LyP-1修饰的肿瘤靶向脂质体制备及抗肿瘤活性评价 |
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| 引用本文： | 吴美霖,王飞,黄园,陆伟跃.LyP-1修饰的肿瘤靶向脂质体制备及抗肿瘤活性评价[J].中国医药工业杂志,2013,44(7). |
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| 作者姓名： | 吴美霖 王飞 黄园 陆伟跃 |
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| 作者单位： | 1. 四川大学华西药学院,四川成都,610041
2. 复旦大学药学院教育部及全军智能化递药重点实验室,上海,201203 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金，教育部高等学校博士学科点专项科研基金，国家重大新药创制科技专项 |
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| 摘 要： | 利用固相合成法合成了LyP-1,一种对肿瘤细胞具有靶向能力的环状九肽,及其荧光素标记物(LyP-1-FAM).利用巯基和马来酰亚胺的专属性反应制备了功能化脂质材料LyP-1-PEG 3400-DSPE.用成膜水化法制备了LyP-1修饰的多柔比星(1)、荧光素(FAM)和近红外染料(DiR)脂质体,并评价其对SCI 375黑素瘤细胞的体内外靶向性、细胞毒性和体内抑瘤效果.体外试验表明,SCI 375细胞对LyP-1-FAM或LyP-1修饰的FAM脂质体的摄取显著高于5-FAM或普通FAM脂质体.LyP-1修饰及未修饰的DiR脂质体分别尾静脉注射给予荷瘤裸鼠后,可见LyP-1修饰组肿瘤组织的荧光强度较高,提示DiR脂质体经LyP-1修饰后体内靶向性提高.LyP-1修饰及未修饰的1脂质体在体外对SCI 375细胞的IC50分别为3.4×10-6和8.0× 10-6 mol/L;修饰组在荷瘤裸鼠体内的抑瘤效果也显著高于未修饰组(P＜0.05).
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| 关 键 词： | LyP-1 脂质体 多柔比星 肿瘤靶向 肿瘤治疗 |
Preparation and Anti-tumor Activity Evaluation of LyP-1-conjugated Liposomes for Tumor Targeting Drug Delivery |
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| Authors: | WU Meilin WANG Fei HUANG Yuan LU Weiyue |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | LyP-1 liposome doxorubicin tumor targeting tumor therapy |
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