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依立曲坦中间体的合成
引用本文:孙辉,张顺利,周伟澄. 依立曲坦中间体的合成[J]. 中国医药工业杂志, 2013, 44(9)
作者姓名:孙辉  张顺利  周伟澄
作者单位:中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,创新药物与制药工艺国家重点实验室,上海市抗感染药物重点实验室,上海200437
摘    要:N-苄氧羰基-D-脯氨酸(2)经酰氯化反应制得N-苄氧羰基-D-脯氨酰氯(3),在三氯化铝催化下与5-溴吲哚经傅-克酰化反应制得(R)-3-(N-苄氧羰基吡咯烷-2-基甲酰基)-5-溴-1H-吲哚(5),再经二氢-双(2-甲氧基乙氧基)铝酸钠(SDMA)还原,得依立曲坦中间体(R)-5-溴-3-(N-甲基吡咯烷-2-基甲基)-1H-吲哚,总收率约41.5%(以2计).

关 键 词:依立曲坦  (R)-5-溴-3-(N-甲基吡咯烷-2-基甲基)-1H-吲哚  中间体  合成

Synthesis of an Intermediate of Eletriptan
SUN Hui , ZHANG Shunli , ZHOU Weicheng. Synthesis of an Intermediate of Eletriptan[J]. , 2013, 44(9)
Authors:SUN Hui    ZHANG Shunli    ZHOU Weicheng
Abstract:
Keywords:eletriptan  (R)-5-bromo-3-(N-methylpyrrolidin-2-ylmethyl)-1H-indole  intermediate  synthesis
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